HS1371
| 中文名称 | HS1371 |
|---|---|
| 中文同义词 | 7-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(对-甲苯基氧基)喹啉;化合物HS1371 |
| 英文名称 | HS1371 |
| 英文同义词 | HS1371;CS-2831;HS-1371; HS 1371; HS1371;2158197-70-5;Quinoline, 4-(4-methylphenoxy)-7-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-;HS-1371,Inhibitor,Receptor-interacting protein kinases,RIPK,inhibit,HS 1371,RIP kinase,HS1371;7-(1-(Piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-(p-tolyloxy)quinoline |
| CAS号 | 2158197-70-5 |
| 分子式 | C24H24N4O |
| 分子量 | 384.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 2158197-70-5.mol |
| 结构式 |  |
HS1371 性质
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);78.03(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(最大浓度 mg/mL);0.52(最大浓度. mM) DMSO:11.56(最大浓度 mg/mL);30.06(最大浓度 mM) 乙醇:4.5(最大浓度 mg/mL);11.7(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。
| Target | Value |
|
RIP3 kinase
() | 20.8 nM |
HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中，它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性，对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。通过HS-1371抑制RIP3激酶活性可阻止坏死复合体（necrosome complex)的形成，破坏MLKL的招募。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡，但不能影响凋亡性细胞死亡。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-114349 | HS-1371 | 1 mg | 502元 | |
| 2024/08/19 | HY-114349 | HS1371 HS-1371 | 2158197-70-5 | 5mg | 1200元 |