BAY-784
中文名称 | BAY-784 |
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中文同义词 | 化合物 T10475;化合物 BAY-784 |
英文名称 | BAY-784 |
英文同义词 | BAY-784;BAY1214784;(S)-N-((3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)-2-cyclopropyl-1-((4-fluorophenyl)sulfonyl)-;BAY784,BAY 784;Spiro[3H-indole-3,4'-[4H]thiopyran]-5-carboxamide, N-[[3-chloro-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]methyl]-2-cyclopropyl-1-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-1,2,2',3',5',6'-hexahydro-, 1',1'-dioxide, (2S)- |
CAS号 | 1631164-24-3 |
分子式 | C29H26ClF4N3O5S2 |
分子量 | 672.11 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1631164-24-3.mol |
结构式 |
BAY-784 性质
密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
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酸度系数(pKa) | 12.47±0.40(Predicted) |
BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。
IC50: 21 nM (human GnRH-R), 24 nM (rat GnRH-R)
BAY-784 (0.5, 3, 10, and 30 mg/kg; 24 hours; single p.o.) suppresses the plasma luteinizing hormone (LH) concentration in ovariectomized (OVX) rats in a dose-dependent manner.
Animal Model: | OVX rats |
Dosage: | 0.5, 3, 10, and 30 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
Administration: | Single p.o. |
Result: |
ED
50
=4.5 mg/kg (4/8 h).
The t 1/2 =13-17 h, 18 h, and 7 h for male Wistar rat, female beagle, and female cynomolgus, respectively. |