N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 |
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中文同义词 | N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺;达拉地;联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶;达普拉缔;DARAPLADIB 酒石酸盐;N-(2-(二乙氨基)乙基)-2-(2-((4-氟苄基)硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊基[D]嘧啶-1-基)-N-((4'-三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)乙酰胺;N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺;N-(2-(二乙氨基)乙基)-2-(2-((4-氟苄基)硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊基[D]嘧啶-1-基)-N-((4'-三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)乙酰胺 |
英文名称 | DARAPLADIB |
英文同义词 | N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide;SB 435445;SB 480848;Darapladib API;Darapladib(SB-480848);N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide;N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide;DARAPLADIB;SB-480848;SB480848 |
CAS号 | 356057-34-6 |
分子式 | C36H38F4N4O2S |
分子量 | 666.77 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药中间体;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 356057-34-6.mol |
结构式 |
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 性质
沸点 | 741.0±70.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.25 |
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥32.95 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥891 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.03±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂,其IC50为0.06 nM。 Phase 3。铜催化的人LDL氧化期间,Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性,IC50为4 nM。在WHHL兔子体内,Darapladib (30 毫克/千克,口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib,作为Lp-PLA的抑制剂,减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内,darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量,并降低含有Aβ42神经元的密度。Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂,其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
Target | Value |
Lp-PLA2
(Cell-free assay) | 0.25 nM |
铜催化的人LDL氧化期间,Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性,IC50为4 nM。
在WHHL兔子体内,Darapladib (30 毫克/千克,口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib,作为Lp-PLA的抑制剂,减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内,darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量,并降低含有Aβ42神经元的密度。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S7520 | N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 Darapladib (SB-480848) | 356057-34-6 | 5mg | 1198.48元 |
2024/04/30 | S7520 | N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-联苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 Darapladib (SB-480848) | 356057-34-6 | 25mg | 4807.46元 |