NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE |
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中文同义词 | 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺;HSP90抑制剂(NVP-BEP800) |
英文名称 | NVP-BEP800 |
英文同义词 | NVP-BEP800;2-amino-4-(2,4-dichloro-5-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE;2-Amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;VER82576;VER-82576;2-Amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide NVP-BEP 800;NVP-BEP 800 2-Amino-4-[2,4-dichloro-5-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide |
CAS号 | 847559-80-2 |
分子式 | C21H23Cl2N5O2S |
分子量 | 480.41 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;杂环化合物;细胞生物学试剂;apis;Inhibitor;Inhibitors |
Mol文件 | 847559-80-2.mol |
结构式 | ![]() |
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 性质
密度 | 1.396 |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; ≥16 mg/mL,乙醇溶液,温和加热; DMSO 中≥24.7 mg/mL,温和加热和超声波 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.25±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE 用途与合成方法
NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
Target | Value |
HSP90β
() | 58 nM |
NVP-BEP800是ATP竞争性的Hsp90β抑制剂,IC50为58 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1,选择性高70倍,IC50分别为4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70浓度为10 μM时, NVP-BEP800对 密切相关的GHKL ATP酶,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖,GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μM。NVP-BEP800作用于 A2058 和A549细胞,使用浓度为GI50的5倍,提高G2-M期百分数。用NVP-BEP800处理BT-474 细胞,引起Akt和ErbB2去磷酸化, ErbB2 降解,和Hsp70诱发,这种作用存在浓度依赖性,IC50分别为218 nM, 39.5 nM, 137 nM 和207 nM。
NVP-BEP800每天按15或 30 mg/kg剂量口服处理A375恶性黑色素移植瘤模型,持续15天,导致B-Raf和Akt磷酸化水平降低,这种作用存在剂量依赖性,且具有抗癌活性,每天按15和30 mg/kg剂量处理,则 T/C值分别为53% 和6%,每天按30 mg/kg处理则几乎抑制全部肿瘤。NVP-BEP800处理BT-474乳腺癌移植瘤, 提高Hsp90-p23复合体解离,且降低稳定态ErbB2,p-Akt和p-S6水平, 这种作用存在剂量依赖性,且具有显著抗癌活性,每天按30 mg/kg剂量处理则导致38%肿瘤衰退。每天按15 mg/kg剂量处理,则T/C为36%。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10942 | VER-82576 | 1 mg | 454元 | |
2024/08/19 | HY-10942 | NVP-BEP800;2-AMINO-4-(2,4-DICHLORO-5-(2-(PYRROLIDIN-1-YL)ETHOXY)PHENYL)-N-ETHYLTHIENO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXAMIDE VER-82576 | 847559-80-2 | 5mg | 1000元 |