5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
中文名称 | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 |
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中文同义词 | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;化合物NVP-ADW742;NVP-ADW742,ATP竞争性IGF1R抑制剂 |
英文名称 | 5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine |
英文同义词 | 5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;NVP-ADW742(ADW742);ADW;NVP-ADW7;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine NVP-ADW742 GSK 552602A;ADW 742 GSK 552602A;5-(3-(Benzyloxy)phenyl)-7-((1r,3r)-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-cyclobutyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyri;ADW 742 |
CAS号 | 475488-23-4 |
分子式 | C28H31N5O |
分子量 | 453.58 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;医药中间体;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 475488-23-4.mol |
结构式 |
5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 性质
沸点 | 677.5±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.31 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 10.00±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
Target | Value |
IGF-1R
(cellular autophosphorylation assays) | 0.17 μM |
NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多,IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低, IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时,IC50为0.1-0.5 μM,与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时,NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂,Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系,也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量,且作用于多种肿瘤类型,如甲状腺癌细胞和MM细胞,抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。
NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型,每天两次,显著抑制肿瘤生长,延长寿命,且增强抗癌效果。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1088 | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742 | 475488-23-4 | 5mg | 1373.45元 |
2024/08/19 | S1088 | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 NVP-ADW742 | 475488-23-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 2550.91元 |