PEXMETINIB
| 中文名称 | PEXMETINIB |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物PEXMETINIB;1-(3-(叔丁基)-1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-((1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基)氧基)苄基)脲;1-(3-(叔丁基)-1-(对甲苯基)-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-((1-(2-羟基乙基)-1H-吲唑-5-氧基))苄基)脲 |
| 英文名称 | ARRY-614 |
| 英文同义词 | N-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-N'-[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy]benzyl]urea;1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)indazol-5-yl]oxyphenyl]methyl]urea;ARRY-614;pexmetinib,ARRY-614;1-(3-(tertbutyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-((1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)benzyl)urea;Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[[5-fluoro-2-[[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]methyl]-;Autophagy,p38 MAPK,ARRY 614,Pexmetinib,Inhibitor,ARRY614,inhibit;3-[3-tert-butyl-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-1-[(5-fluoro-2-{[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}phenyl)methyl]urea |
| CAS号 | 945614-12-0 |
| 分子式 | C31H33FN6O3 |
| 分子量 | 556.63 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 945614-12-0.mol |
| 结构式 |  |
PEXMETINIB 性质
| 沸点 | 694.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥107.6 mg/mL；乙醇中≥113 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.00±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| p38 MAPK | |
| Tie-2 |
在HeLa细胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50为2 nM。在离体的PBMCs和人血细胞中，Pexmetinib抑制LPS诱导的TNFα，IC50分别为4.5 nM和313 nM。
在雄性Swiss Webster小鼠体内，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制响应脂多糖(LPS)或葡萄球菌肠毒素A的促炎性细胞因子TNFα 和 IL6的产生。在已建立的RPMI 8226异种移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长，并且与thalidomide结合使用时表现出叠加的活性。在卵巢癌A2780异种移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)结合Taxol也表现出协同的肿瘤生长抑制活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 5mg | 1206.47元 |
| 2024/04/30 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 25mg | 3905.33元 |