米维布塞
中文名称 | 米维布塞 |
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中文同义词 | 米维布塞;BET家族抑制剂(MIVEBRESIB);N-(4-(2,4-二氟苯氧基)-3-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)苯基)乙磺酰胺 |
英文名称 | ABBV-075 |
英文同义词 | N-(4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl)ethanesulfonamide;ABBV-075;Mivebresib (ABBV-075 );ABBV-075; ABBV075; ABBV 075;CS-2213;Mivebresib (ABBV075, ABBV-075, ABBV 075);CS-2464;Mivibus |
CAS号 | 1445993-26-9 |
分子式 | C22H19F2N3O4S |
分子量 | 459.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;活性小分子库 |
Mol文件 | 1445993-26-9.mol |
结构式 |
米维布塞 性质
沸点 | 608.9±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.465±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);130.59(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 8.37±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
米维布塞(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。米维布塞可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
米维布塞给药后,溴结构域抑制剂 ABBV-075 与某些含有 BRD 的蛋白质的 BRD 中的乙酰赖氨酸结合位点结合,从而阻止这些蛋白质与乙酰化组蛋白之间的相互作用。 这会破坏染色质重塑,阻止某些生长促进基因的表达,并导致易感肿瘤中细胞生长受到抑制。
Target | Value |
BRD2 | |
BRD4 | |
BRD-T |
ABBV-075在细胞生存能力检测中,在多种癌细胞系(来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤)具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制,导致G1期阻滞,进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他标准的护理剂相比,具有同等或者更好的功效。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-100015 | 米维布塞 Mivebresib | 1445993-26-9 | 2mg | 580元 |
2024/04/30 | HY-100015 | 米维布塞 Mivebresib | 1445993-26-9 | 5mg | 950元 |