N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 泛WNK-KINASE抑制剂(WNK463);WNK463游离态;N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺;化合物WNK463 |
| 英文名称 | WNK463 |
| 英文同义词 | WNK463;WNK 463;WNK-463;CS-2515;1H-Imidazole-5-carboxamide, N-(1,1-dimethylethyl)-1-[1-[5-[5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyridinyl]-4-piperidinyl]-;Ser/Thr Protease,WNK 463,inhibit,WNK463,Serine proteases,Inhibitor,Serine endopeptidases,Threonine proteases,WNK-463 |
| CAS号 | 2012607-27-9 |
| 分子式 | C21H24F3N7O2 |
| 分子量 | 463.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 2012607-27-9.mol |
| 结构式 |  |
N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 性质
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥30mg/mL（64.73mM） |
| 酸度系数(pKa) | 15.18±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）
| Target | Value |
|
WNK-kinase
() |
WNK463在体外有效地抑制WNK家族4个激酶（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）的活性。WNK463还能抑制WNK1-催化的WNK底物的磷酸化、在生化实验以及表达外源OSR1和被山梨醇介导的渗透压力激活的HEK293细胞中抑制OSR1（氧化应激反应）。
在高血压的啮齿动物模型中，WNK463能影响其血压和体液、电解质平衡。WNK463在C57BL/6小鼠的口服生物利用率为100%、在Sprague Dawley大鼠中的口服生物利用率为74%，其半衰期在小鼠和大鼠中分别为3.6小时和2.1小时。在自发性高血压大鼠中，口服以1, 3 或 10 mg/kg WNK463达到的最大血药浓度(Cmax)分别为88, 44 和 1,170 nM。在具有自知力的自发性高血压大鼠中，WNK463的处理会引起血压的降低和心率的升高（剂量依赖性）。除此之外，WNK463还会引起显著的、剂量依赖性的尿排出量、尿钠和钾排泄率的增加。在这些高血压大鼠中，口服WNK463可显著降低其血压。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100626 | N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463 | 2012607-27-9 | 1mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-100626 | N-(叔丁基)-1-(1-(5-(5-(三氟甲基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)-1H-咪唑-5-甲酰胺 WNK463 | 2012607-27-9 | 5mg | 1000元 |