LP-211

LP-211

中文名称LP-211
中文同义词化合物LP-211
英文名称N-(4-cyanophenylmethyl)-4-(2-diphenyl)-1-piperazinehexanamide
英文同义词LP-211;N-(4-cyanophenylmethyl)-4-(2-diphenyl)-1-piperazinehexanamide;LP-211; LP 211; LP211;1052147-86-0;LP21;LP-211 >=98% (HPLC);LP 211,Inhibitor,5-HT Receptor,Serotonin Receptor,LP-211,5-hydroxytryptamine Receptor,LP211,inhibit;1-Piperazinehexanamide, 4-[1,1'-biphenyl]-2-yl-N-[(4-cyanophenyl)methyl]-
CAS号1052147-86-0
分子式C30H34N4O
分子量466.62
EINECS号
相关类别API
Mol文件1052147-86-0.mol
结构式LP-211 结构式

LP-211 性质

沸点714.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);214.3(最大浓度 mM)
乙醇:50.0(最大浓度 mg/mL);107.15(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)15.39±0.46(Predicted)
形态固体
颜色透明白色至浅棕色

LP-211 用途与合成方法

LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki,188 nM) 和 D2 受体 (Ki,142 nM)。

5-HT 7 Receptor

0.58 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

188 nM (Ki)

D 2 Receptor

142 nM (Ki)

LP-211 is a selective 5-HT 7 receptor agonist, with a K i of 0.58 nM, 324- and 245-fold selectivity over 5-HT 1A receptor (K i , 188 nM) and D 2 receptor (K i , 142 nM). LP-211 shows agonist properties with an EC 50 of 0.6 μM.

LP-211 (10 mg/kg, i.p.) rapidly reaches the systemic circulation in the mouse, with mean C max of 0.76 ± 0.32 μg/mL at 30 min. LP-211 (0.003-0.3 mg/kg, i.p.) significantly increases the micturition volume in a dose-dependent manner, and causes significant increases in voiding efficiency in spinal cord-injured (SCI) rats, and such effects can be completely reversed by SB-269970. LP-211 (0.25 and 0.50 mg/kg i.p.) improves consolidation of chamber-shape memory in rats, resulting in significant novelty-induced hyperactivity and recognition.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-111455LP-211
LP-211
1052147-86-05mg800元
2024/08/19HY-111455LP-211
LP-211
1052147-86-010mM * 1mLin DMSO880元

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