奥美沙坦

奥美沙坦

中文名称奥美沙坦
中文同义词奥美沙坦;4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)苯基]苯基]甲基咪唑-5-羧酸;美沙坦酯杂质A;奥美沙坦酯A;奥美沙坦酯EP杂质A;奥美沙坦酸;奥美沙坦(定制);奥美沙坦EP杂质A
英文名称Olmesartan
英文同义词Olmesartan MedoxomiI Impurity A;Olmesartan EP Impurity A (Olmesartan Acid);5-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid;4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid;Olmesartan;4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(1H-tetazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic Acid;CS 088;RNH 6270
CAS号144689-24-7
分子式C24H26N6O3
分子量446.5
EINECS号646-413-5
相关类别G蛋白偶联受体&G蛋白;医药原料;抗生素类;原料药中间体;食品添加剂;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;高血压用药;对照品-杂质对照品;标准品;中药对照品;化工原料;杂质对照品;Isotope Labeled Compounds
Mol文件144689-24-7.mol
结构式奥美沙坦 结构式

奥美沙坦 性质

熔点186-188°C
沸点738.3±70.0 °C(Predicted)
密度1.33
储存条件2-8°C
溶解度可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa)2.39±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性吸湿性
CAS 数据库144689-24-7(CAS DataBase Reference)

奥美沙坦 用途与合成方法

奥美沙坦是奥美沙坦酯EP杂质A。奥美沙坦酯是新的血管紧张素∏(AT∏)受体拮抗剂,2002年5月首次获得美国 FDA 批准上市用于治疗高血压。Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于高血压的相关研究。

Olmesartan (0.7-5 mM; 24, 48 and 72 h) inhibits the growth of HeLa cells as a concentration- and time-dependent mode.

Cell Viability Assay

Cell Line: Human cervical cancer cell line (HeLa)
Concentration: 0.7- 5 mM
Incubation Time: 24, 48 and 72 h
Result: IC 50 s against HeLa cell line are 4.685 and 1.651 mM for 48 and 72 h, respectively.

Repeated dosing of olmesartan (1 mg/kg, 2 mg/kg, p.o.) dose-dependently decreases mean arterial blood pressure (MAP) in SHR without significant influence on body weight and food intake during 10 weeks. Olmesartan (5 mg/kg/d, p.o.) and Hyd treatments lower systolic blood pressure to the same degree in mice. Olmesartan treatment inhibits cardiac hypertrophy, evaluated by echocardiography, heart weight, cross-sectional area of cardiomyocytes, and gene expression. Olmesartan treatment reverses decreased gene expressions of ACE2 and Mas receptor of Ren-Tg mice and inhibits enhanced NADPH oxidase (Nox)4 expression and reactive oxygen species.

用途 
高血压,在治疗高血压病的各类药物中,ARB之所以成为应用比例上升最快的药物,其重要原因是该类药物的有效性和良好的安全性(妊娠妇女除外)

安全信息

RTECS号NI4014100
海关编码29339900
毒害物质数据144689-24-7(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

奥美沙坦 化学药品说明书

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW1446892471奥美沙坦144689-24-7100MG355元
2024/11/08HY-17004奥美沙坦
Olmesartan
144689-24-725 mg500元

奥美沙坦 上下游产品信息

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