(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐
中文名称 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 |
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中文同义词 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐;(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D]环庚烯-5,10-亚胺氢化马来酸盐;(5S,10R)-(-)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[A,D]环庚烷-5,10 -亚胺二羧酸酸;地佐环平马来酸盐;马来酸地佐环平;MK-801 顺丁烯二酸盐;地卓亚平马来酸盐;(+)-MK 801 HYDROGEN MALEATE |
英文名称 | (-)-MK-801 MALEATE |
英文同义词 | (5S,10R)-(-)-5-METHYL-10,11-DIHYDRO-5H-DIBENZO[A,D]CYCLOHEPTEN-5,10-IMINE MALEATE;d)cyclohepten-5,10-imine,10,11-dihydro-5-methyl-5h-dibenzo((5s)-5h-dibenzo((z)-2-b;mk801;(-)-MK-801 MALEATE;(+)-10,11-dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-diyldiammonium maleate;(+)-MK-801 HYDROGEN MALEATE (DIZOCILPINE MALEATE);(5S,10R)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-(5H)-dibenzo[a.d]cycloheptene-5,10-iminemaleate;Dizocilpine hydrogen maleate, (5R,10S)-(+)-5-Methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate |
CAS号 | 77086-22-7 |
分子式 | C20H19NO4 |
分子量 | 337.38 |
EINECS号 | 278-614-5 |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;其他生化试剂;高纯生化试剂;Glutamate;Glutamate receptor;APIs |
Mol文件 | 77086-22-7.mol |
结构式 |
(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 性质
熔点 | 208.5-210° |
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比旋光度 | D20 +114° (c = 0.0128 g/2 ml ethanol) |
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>20 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
旋光性 (optical activity) | [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.) |
InChIKey | QLTXKCWMEZIHBJ-FWHYOZOBSA-N |
(+)-MK 801 Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。
Target | Value |
NMDA receptor | 37.2 nM(Kd) |
[ MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[ MK-801引起NMDA诱导的电流连续性,持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药,Mg BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化,伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出,EC50为400 μM。
每次METH注射之前,小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中,MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内,CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前,MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原,而没有干扰发生在大鼠体内,没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前,MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 3 |
RTECS号 | HP1093575 |
提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mg | 647.01元 |
2024/04/30 | S2876 | (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 (+)-MK 801 maleate | 77086-22-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 651.49元 |