DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂)
中文名称 | DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) |
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中文同义词 | DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) |
英文名称 | DAPT (Γ-SECRETASE inhibitor) |
英文同义词 | |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白翻译、折叠和降解;试剂;抑制剂激活剂等;Ubiquitin/Proteasome |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
DAPT (Γ-SECRETASE抑制剂) 性质
DAPT是γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,抑制总Aβ和Aβ42的IC50分别为115和200 nM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞,也抑制Aβ产量,作用于全部Aβ和Aβ42时,IC50分别为115nM和200nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞,通过抑制Notch受体信号通路,也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。DAPT抑制Aβ产生超过90%,仅影响培养基中APPβ的适度降低。尽管通过DAPT处理APPβ减少了约30%,但这种效应不依赖于浓度,并且通过去除DAPT而逆转。