DC661
中文名称 | DC661 |
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中文同义词 | N1-(7-氯喹啉-4-基)-N6-(6-((7-氯喹啉-4-基)氨基)己基)-N6-甲基己烷-1,6-二胺;化合物DC661 |
英文名称 | DC661 |
英文同义词 | DC661;DC-661;DC 661;1,6-Hexanediamine, N6-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1-[6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl]-N1-methyl-;N'-(7-Chloro-4-quinolinyl)-N-{6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl}-N-methyl-1,6-hexanediamine;inhibit,Inhibitor,Autophagy,Apoptosis,DC-661,DC 661,DC661;N1-(7-Chloroquinolin-4-yl)-N6-(6-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)hexyl)-N6-methylhexane-1,6-diamine |
CAS号 | 1872387-43-3 |
分子式 | C31H39Cl2N5 |
分子量 | 552.58 |
EINECS号 | |
相关类别 | 对照品;API |
Mol文件 | 1872387-43-3.mol |
结构式 |
DC661 性质
沸点 | 726.8±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.210±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMF:30mg/mL; DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.20 mg/ml; DMSO:25mg/mL;乙醇:15mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.77±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至黄色 |
DC661是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶1 (PPT1)抑制剂,可抑制自噬,并作为抗溶酶体剂。与羟氯喹(HCQ)相比,DC661具有明显的酸水解和自噬抑制作用。DC661是一种用于治疗癌症的新化合物。它是一种安培激活蛋白与雷帕霉素的稳定复合物,在细胞培养中显示有抗癌作用;其对癌细胞的作用机制可能是由于其诱导自噬的能力,这一过程可以消除功能失调或不必要的细胞成分。这种化合物还能抑制死亡蛋白的表达,从而导致细胞凋亡(细胞死亡)。DC661 是能够使溶酶体脱酸,显著抑制自噬(autophagy),比羟化氯喹(HCQ)更有效。DC661可诱导凋亡。
Target | Value |
Autophagy
() |
对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累,这一积累效应比Lys05或HCQ更显著,浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时,所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较,在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中,DC661可更显著有效地抑制自噬流;在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中,表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系(包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞)中,72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现,DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中,DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡。
在HT29移植瘤模型中,腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小,肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-111621 | DC661 DC661 | 1872387-43-3 | 2mg | 1100元 |
2024/08/19 | S8808 | DC661 DC661 | 1872387-43-3 | 2mg | 1204.28元 |