大豆油(药用辅料)

注射：最大用量：10.00% 口服给药： 胶囊剂：最大用量：0.14mg； 片剂：最大用量：6.86mg； 皮肤局部用药：最大用量：50.20%。[1] 美国FDA批准药物非活性成分数据库（Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products）大豆在无氧环境中稳定。 在有0.1ppm的铜或0.1ppm的铁作氧化催化剂时，能够加速使大豆产生不良味道，加入螯合剂可减轻。 大豆油乳剂长期贮藏时，尤其是存放在高温条件时，能够产生游离脂肪酸，从而使乳剂的pH降低；pH在6~7时降解最少。大豆油乳剂在室温条件下，贮藏在避光玻璃容器中，充氮气保存时，很稳定。因塑料容器能渗入氧气而发生氧化降解反应，故不能用以长期盛装存放。 大豆油乳剂的处方中其他添加剂对其稳定性有很大影响。 大豆油应盛满贮存在气密，避光的容器，且贮藏温度不超过25℃[1]。 [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.FDA《非活性组分指南》中收载（用于静脉注射液、口服胶囊剂、局部用制剂）。英国准许用于口服制剂（口服胶囊剂、局部沐浴用品）和非肠道制剂（静脉注射乳剂或输液的乳剂） [1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.大豆油乳剂在全营养输液（TPN）疗法中主要用作脂肪源。尽管其他油类，如花生油也已作此用途，但大豆油因其不良反应少而用得较多。含有大豆油的乳剂还可作口服或静脉注射给药的载体，例如两性霉素、地西泮、维生素类、水溶性差的甾体类、碳氟化合物及胰岛素。此外，大豆油还可用于许多药物给药系统的制备，如脂质体、微球、干乳、自乳化系统、纳米乳和纳米囊等。 大豆油还可用于化妆品及用作食用油。因大豆油具有润肤作用，在治疗皮肤干燥疾病时可用作沐浴添加剂 [1]。 [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.大豆油作为药物溶剂广泛用于肌内注射，或作为乳剂的组成成分用于全营养输液，还可作食用油。大豆油被认为是完全无毒、无刺激性的物质。但也有关于注射大豆乳剂引发严重不良反应的报道，包括过敏性症、中枢神经系统发应和脂肪栓塞，对华法林的抗凝作用也有干扰。 偶有报道，含大豆油的食品会引起过敏反应。最近有人开始关注豆制品中的植物雌激素的浓度的影响。人服用的大豆蛋白能明显降低血清中的脂质浓度。 1999年，英国医学装置管理处（UK Medical Divices Agancy）宣布撤销含有大豆油中的乳房植入剂（breast implant），因为还不清楚大豆油在植入后的长期安全性、分解速度以及对人体可能产生的影响[1]。 LD50（小鼠，IV）：22.1g/kg LD50（大鼠，IV）：16.5g/kg[1,2]   [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005。[2] 化学物质毒性数据库(Chemical Toxicity Database)注射；口服[1,2]；粘膜[1,2]；皮肤局部用药[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2] 美国FDA批准药物非活性成分数据库（Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products）241ATL177A据报道，大豆油乳剂在25℃时与许多物质有配伍禁忌，包括氯化钙、葡萄糖酸钙、氯化镁、苯妥英钠、盐酸四环素。这些物质在浓度较低或贮藏温度低是相容性提高。物料的来源也能影响相容性，例如，某一厂家生产的注射液可能与某一种脂肪乳不相容，而另一厂家生产的含相同量活性药物的注射液，可能与同种脂肪乳相容。据报道，两性霉素B在某一条件下与含脂肪乳的大豆油不相容。 大豆油乳剂与其他许多药物、静脉输液和离子（在特定浓度以上）也不相容。 在用塑料注射器保存大豆油脂肪乳剂时，塑料注塑容器中的硅油有可能渗入到乳剂中，也可使注射器柱塞膨胀，从而需要用更大的力气才能推动柱塞[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.本品系由豆科植物大豆(Glycine Soya Bentham)的种子提炼制成的脂肪油[1]。 利用石油烃类溶剂萃取或用连续螺旋式挤压法（较少采用），将大豆Glycine soja(Leguminosae)或大豆Glycine max(Leguminosae)的种子处理获得粗油。粗油再经过精制、除臭、0℃左右过滤使澄清。用碱处理，除去所有的磷脂和胆固醇而得精制豆油[2]。 [1] 《中华人民共和国药典》，2010版。[2] C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.