TWS119
| 中文名称 | TWS119 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧基]苯酚;3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧]苯酚;TWS119,细胞渗透性GSK-3Β抑制剂 |
| 英文名称 | GSK-3BETA INHIBITOR XII |
| 英文同义词 | TWS119;GSK-3BETA INHIBITOR XII;3-[6-(3-AMINO-PHENYL)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLOXY]-PHENOL;OTAVA-BB 7070707013;3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxyphenolditrifluoroacetate;3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol TWS 119;TWS 119 3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol;GSK-3β Inhibitor, TWS119 |
| CAS号 | 601514-19-6 |
| 分子式 | C18H14N4O2 |
| 分子量 | 318.33 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors |
| Mol文件 | 601514-19-6.mol |
| 结构式 |  |
TWS119 性质
| 熔点 | 249 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.42 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥15.9 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.99±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
TWS119是一种GSK-3β抑制剂，IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，有助于干细胞生物学的研究。使用1μM TWS119处理 P19细胞，使30-40% 细胞进行分化，尤其分化为神经细胞谱，根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法，且伴随着TWS119 处理，产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(K D=126 nM)紧密结合，通过表面等离子共振(SPR)量化，IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞，有效诱导神经分化。 TWS119处理肝星状细胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量，阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。 TWS119触发β-catenin的迅速累积，增强 与寡核苷酸（含Tcf 和 Lef结合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码 Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。 最新研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞，诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比，这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，这种作用存在TWS119剂量依赖性。TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面，细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。TWS119是一种GSK-3β抑制剂，在无细胞试验中IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 30 nM |
使用1μM TWS119处理 P19细胞，使30-40% 细胞进行分化，尤其分化为神经细胞谱，根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法，且伴随着TWS119 处理，产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(K D =126 nM)紧密结合，通过表面等离子共振(SPR)量化，IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞，有效诱导神经分化。 TWS119处理肝星状细胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量，阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。 TWS119触发β-catenin的迅速累积，增强 与寡核苷酸（含Tcf 和 Lef结合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码 Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。 最新研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞，诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比，这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，这种作用存在TWS119剂量依赖性。
TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面，细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。安全信息
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