阿塞那平马来酸盐

阿塞那平马来酸盐

中文名称阿塞那平马来酸盐
中文同义词ASENAPINE 马来酸盐;马来酸 ASENAPINE;阿塞那平马来酸盐;马来酸阿塞那平;马来酸氯氧平;安塞那平马来酸盐;马来酸安赛那平及中间体;马来酸阿森那平
英文名称Asenapine Maleate
英文同义词trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate;Org 5222;Asenapine maleate;Einecs 288-064-8;Unii-cu9463U2E2;1H-Dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-, trans-, (Z)-2-butenedioate (1:1);Org 5222 Maleate;Org5222 Maleate
CAS号85650-56-2
分子式C21H20ClNO5
分子量401.84
EINECS号288-064-8
相关类别医药中间体;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;蛋白质和衍生物;小分子抑制剂;医药原料;医药原料;医用原料;Saphris;Inhibitors;原料药;API;试剂;化学试剂
Mol文件85650-56-2.mol
结构式阿塞那平马来酸盐 结构式

阿塞那平马来酸盐 性质

熔点141-145°
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O:≥10mg/mL
酸度系数(pKa)pK1 <3, pK2 7.52, pK3 8.51(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至类白色
水溶解性Water : 6.25 mg/mL (15.55 mM; Need ultrasonic and warming)
InChIKeyGMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N

阿塞那平马来酸盐 用途与合成方法

马来酸阿塞那平是适用于精神分裂症治疗的一种药品,适用于伴随双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。

Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂,用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
TargetValue
5-HT2C 10.46(pKi)
5-HT2A 10.15(pKi)
5-HT7 9.94(pKi)
5-HT2B 9.75(pKi)
5-HT6 9.6(pKi)

Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序(pKi)的(5-HT1A[8.6],5-HT1B[8.4],5-HT 2A[10.2],5-HT 2B[9.8],5-HT 2C[10.5],5-HT5[8.8],5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]),肾上腺素受体(α1[8.9],alpha2A[8.9],alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]),多巴胺受体(D1[8.9],D2[8.9],D3 [9.4]和D4[9.0])和组胺受体(H1 [9.0]和H2[8.2])。Asenapine具有和5-HT 2C,5-HT 2A,5-HT 2B,5-HT 7,5-HT 6,alpha2B和D3受体更高的亲和力,表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂(pKB),5-HT 1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT 2A(9.0),5-HT 2B(9.3),5-HT 2C(9.0),5-HT 6(8.0 ),5-HT 7(8.5),D 2(9.1),D3(9.1),alpha2A(7.3),alpha2B(8.3),alpha2C(6.8)和H 1受体(8.4)。

在自由移动的大鼠中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)诱导剂量依赖性CAR抑制(无逃避失败记录),并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质(mPFC的)和伏隔核中,Asenapine(0.05-0.2 毫克/千克,皮下注射)同时增加多巴胺流出。Asenapine(0.01毫克/公斤,iv)增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心,而在较高的剂量(0.05 毫克/千克,i.v.),差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中,Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。

安全信息

危险品标志Xn,N,T,F
危险类别码22-36/37/38-50/53-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明26-60-61-45-36/37-16
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
海关编码29339900

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/0846631阿塞那平马来酸盐
Asenapine maleate
85650-56-2250mg1739元
2024/11/0846631阿塞那平马来酸盐
Asenapine maleate
85650-56-21g6286元

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