水飞蓟宾葡甲胺

研究发现，常温条件下，水飞蓟宾在水中的饱和溶解度为32.46ug/ml，水飞蓟宾葡甲胺在水中的饱和溶解度为4.56mg/ml。临床上为了提高其生物利用度，有将其制备成水飞蓟宾葡甲胺分散片、水飞蓟宾葡甲胺口腔崩解片、水飞蓟宾葡甲胺盐滴丸，及水飞蓟宾葡甲胺的肠溶制剂。虽然这些水飞蓟宾葡甲胺分散片、口腔崩解片、滴丸及肠溶制剂均能在一定程度上改善水飞蓟宾葡甲胺的口服生物利用度，但其提高有限。传统的水飞蓟宾葡甲胺合成方法是将水飞蓟宾及葡甲胺分别溶于无水乙醇或者甲醇中，加热回流，减压除乙醇(甲醇)，干燥、粉碎、过筛即得。此方法制备的产品质量不稳定，生产出的制剂溶出效果不理想，且水飞蓟宾葡甲胺含量只能达到90％左右，制成片剂的溶出度仅为85％左右。同时，因葡甲胺难溶于无水乙醇或者甲醇，反应条件变化会使其析出，从而使反应不完全，同时生产的水飞蓟宾葡甲胺亦略溶于乙醇，易析出，高温下易受破坏。水飞蓟宾为水飞蓟果的提取物，可提高肝细胞微粒体酶活性，加快肝脏的解毒能力，有明显的保肝作用，但由于其难溶于水，吸收效果较差，制备成水飞蓟宾葡甲胺复盐，可改善其水溶性，口服临床效果得到明显提高。