盐酸乙丙嗪
中文名称 | 盐酸乙丙嗪 |
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中文同义词 | 10-(2-二乙氨基丙基)吩噻嗪;二乙异丙嗪 盐酸盐;盐酸普罗芬胺;盐酸二乙基异丙嗪;爱普把嗪;盐酸乙丙嗪;化合物 T21393;N,N-二乙基-1-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-2-胺盐酸盐 |
英文名称 | Ethopropazine Hydrochloride |
英文同义词 | lysivanehydrochloride;n,n-diethyl-alpha-methyl-10h-phenothiazine-10-ethanaminmonohydrochloride;n,n-diethyl-alpha-methyl-10-phenothiazineethylaminhydrochloride;profenaminemonohydrochloride;ethopropazine hcl;10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N,N-diethyl-.alpha.-methyl-, monohydrochloride;10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N,N-diethyl-a-methyl-, monohydrochloride (9CI);NSC 169467 |
CAS号 | 1094-08-2 |
分子式 | C19H25ClN2S |
分子量 | 348.93 |
EINECS号 | 214-134-4 |
相关类别 | 中间体;有机中间体 |
Mol文件 | 1094-08-2.mol |
结构式 |
盐酸乙丙嗪 性质
熔点 | 223-225° (some decompn) |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:>5mg/mL,约60°C,澄清 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
Merck | 13,3783 |
稳定性 | 吸湿性 |
盐酸乙丙嗪也称盐酸异丙嗪,是最早发现的吩噻嗪类结构的三环类抗组胺药,能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
1、抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2、止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3、抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4、镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。(1) 皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。
(2) 晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
(3) 用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
(4) 用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
1、抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2、止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3、抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4、镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。(1) 皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。
(2) 晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
(3) 用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
(4) 用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。