地瑞那韦乙醇盐
中文名称 | 地瑞那韦乙醇盐 |
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中文同义词 | 地瑞那韦乙醇盐;乙醇地瑞那韦;达芦那韦乙醇合物;达鲁那韦;地瑞那韦乙醇合物;达芦那韦乙醇;地瑞那韦乙醇化合物晶种;地瑞那韦乙醇化合物 |
英文名称 | Darunavir ethanolate |
英文同义词 | Unii-33o78xf0bw;N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester compd. with ethanol;Darunavir Ethanolate(Prezista);Darunavir(TMC-114,UIC 94017) Ethanolate;N-[(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]-, (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl carbamic acid ester, compd. with ethanol (1:1);(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-4-(4-amino-N-isobutylphenylsulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate compound with ethanol (1:1);[14C]-Darunavir ethanolate;DARUNAVIR ETHANOLATE (TMC114 ETHANOLATE) |
CAS号 | 635728-49-3 |
分子式 | C29H43N3O8S |
分子量 | 593.74 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;医药中间体;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;Inhibitor;Prezista, TMC114;Other APIs;Inhibitors;医用原料;医药原料;API;医用原料;原料;化学试剂 |
Mol文件 | 635728-49-3.mol |
结构式 |
地瑞那韦乙醇盐 性质
熔点 | 98-100°C |
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储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
Target | Value |
HIV protease |
Darunavir显示对其他可用的蛋白酶抑制剂有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1细胞中,Darunavir(121 mM)抑制P-糖蛋白介导的钙黄绿素乙酰氧甲基酯外排。 Darunavir是一个蛋白抑制模拟GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列,结合到HIV蛋白酶的活性部位,从而抑制其活性。Darunavir在浓度高达5 μM时抑制HIV-1变体的感染和复制。Darunavir显示对19个重组临床分离株表现出很强的抗逆转录病毒活,这19个重组临床分离株携带多种蛋白酶突变,表现对其他五个protien抑制剂的抗性。Darunavir抑制75%的测试过的PI-耐药病毒的抑制作用,EC50 最大为10 nM。
Darunavir is effective against wild-type and PI-resistant HIV, and has an oral bioavailability of 37%. It needs to be combined with ritonavir, which increases the bioavailability to 82%.
安全信息
海关编码 | 29334900 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | 46704 | 地瑞那韦乙醇盐 Darunavir ethanolate | 635728-49-3 | 1g | 3115元 |
2024/11/08 | HY-17041 | 地瑞那韦乙醇盐 Darunavir Ethanolate | 635728-49-3 | 5mg | 400元 |