KPT185
| 中文名称 | KPT185 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯酸异丙酯;(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯;(Z)-3-(3-(3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酸异丙酯;(Z)-3-(3-(3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酸异丙基酯 |
| 英文名称 | KPT-185 |
| 英文同义词 | 2-Propenoic acid, 3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 1-methylethyl ester, (2Z)-;(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester KPT185;KPT-185;(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester;KPT-185, >=98%;KPT-185;KPT185;(Z)-Isopropyl 3-(3-(3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate;CS-844 |
| CAS号 | 1333151-73-7 |
| 分子式 | C16H16F3N3O3 |
| 分子量 | 355.31 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 膜转运/离子通道;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1333151-73-7.mol |
| 结构式 |  |
KPT185 性质
| 沸点 | 458.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥17.77 mg/mL；乙醇中≥25.2 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.47±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
KPT-185是一种选择性的CRM1抑制剂。KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。 KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。
| Target | Value |
| CRM1 |
KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。 KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。