拉多替尼
| 中文名称 | 拉多替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 雷度替尼;拉多替尼;BCR-ABL1抑制剂(RADOTINIB);4-甲基-N-(3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-3-((4-(吡嗪-2-基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺;雷多替尼;RADOTINIB 拉多替尼 |
| 英文名称 | Radotinib |
| 英文同义词 | IY5511;Radotinib;Radotinib(IY-5511);4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-trifluoromethylphenyl]-3-(4-(pyrazin-2-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide;4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phe...;Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(2-pyrazinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-;RADOTINIB; IY5511 HCL.;IY5511 HCl. |
| CAS号 | 926037-48-1 |
| 分子式 | C27H21F3N8O |
| 分子量 | 530.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;有机光电;细胞生物学试剂;Inhibitors;标准品 |
| Mol文件 | 926037-48-1.mol |
| 结构式 |  |
拉多替尼 性质
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥26.55 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.94±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。
| Target | Value |
|
BCR-ABL1
() | 34 nM |
在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在AML细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4，THP-1，和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。