CS-2403
| 中文名称 | CS-2403 |
|---|---|
| 中文同义词 | N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺;化合物KRIBB11;KRIBB11游离态;HSF抑制剂(KRIBB11);KRIBB11,热休克因子1(HSF1)抑制剂 |
| 英文名称 | KRIBB11 |
| 英文同义词 | KRIBB11;CS-2403;KRIBB 11;KRIBB-11;N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine;2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-;N2-(1H-Indazol-5-yl)-N6-methyl-3-nitropyridine-2,6-diamine;KRIBB11,KRIBB 11,HSP,Apoptosis,Inhibitor,inhibit,Heat shock proteins,KRIBB-11 |
| CAS号 | 342639-96-7 |
| 分子式 | C13H12N6O2 |
| 分子量 | 284.27 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;标准品;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 342639-96-7.mol |
| 结构式 |  |
CS-2403 性质
| 沸点 | 534.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.531±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:27.0(最大浓度 mg/mL);94.98(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.59±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
| Target | Value |
|
HSF1
(Cell-based assay) | 1.2 μM |
KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。
在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100872 | KRIBB11 | 1 mg | 250元 | |
| 2024/04/30 | HY-100872 | CS-2403 KRIBB11 | 342639-96-7 | 5 mg | 550元 |