泊沙康唑杂质50
| 中文名称 | 泊沙康唑杂质50 |
|---|---|
| 中文同义词 | 泊沙康唑氮氧化物杂质122;泊沙康唑氮氧化物杂质1;泊沙康唑杂质YH3;泊沙康唑杂质50;4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]-1,4-二氧-哌嗪- 1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮;泊沙康唑氮氧化物杂质;1-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-5-(2,4-二氟苯基)四氢呋喃-3-基)甲氧基)苯基)-4-(4-(1-((2S,3S)-2-羟基戊烷-3-基)-5-氧基-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-苯基)哌嗪1,4-二氧基 (泊沙康唑杂质) |
| 英文名称 | Posaconazole Impurity 50 |
| 英文同义词 | posaconazole N-Oxide impurity 1;posaconazoleN-Oxide impurity;Posaconazole Impurity 50;Posaconazole Impurities16;Posaconazole Impurity YH3;Posaconazole Dioxido Impurity;D-threo-Pentitol, 2,5-anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1,4-dioxido-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-;1-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)-4-(4-(1-((2S,3R)-2-hydroxypentan-3-yl)-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4(5H)-yl)phenyl)piperazine 1,4-dioxide |
| CAS号 | 1902957-95-2 |
| 分子式 | C37H42F2N8O6 |
| 分子量 | 732.79 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 对照品-杂质对照品;杂质对照品;泊沙康唑;107-泊沙康唑 |
| Mol文件 | 1902957-95-2.mol |
| 结构式 |  |
泊沙康唑杂质50 性质
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
|---|---|
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.72±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
泊沙康唑作为第二代三唑类抗真菌药物，与其他三唑类抗真菌药物作用机制相似，主要通过抑制细胞色素P450依赖的14α-脱甲基酶进而抑制麦角甾醇的合成，导致真菌细胞膜的生物合成障碍，细胞膜通透性改变，从而抑制真菌生长。
相比于棘白菌素和其他三唑类药物，泊沙康唑抗菌谱更广，既包含常见念珠菌、隐球菌和曲霉，也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。泊沙康唑是目前除两性霉素B及其脂质制剂之外唯一具有抗毛霉活性的抗真菌药物。
泊沙康唑抗菌活性也更强，研究显示其抗霉菌作用明显优于其他药物:泊沙康唑对霉菌的MIC,为1.0ug/mL,而氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和两性霉素B的MIC分别为256.0ug/mL、4.0ug/mL、2.0ug/mL、2.0pg/mL。其对念珠菌也保持着较高的敏感率，对多数非白念、镰刀菌、多育赛多孢子菌、尖端赛多孢子菌、球孢子菌、皮炎芽生菌等真菌也具有较强的抗真菌活性。
在耐药性方面，泊沙康唑也更不易耐药。2017年我国研究报道，在2012-2015年间南京4家医院分离的126株烟曲霉中伊曲康唑耐药率为3.17%，泊沙康唑和伏立康唑耐药率均为0.8%。
泊沙康唑（Posaconazole）适用于免疫功能严重低下能够感染侵袭性曲霉菌和假丝酵母菌感染的高风险人群，比如接受造血干细胞移植后，易患移植物抗宿主病的患者、因化疗导致中性粒细胞减少的恶性血液病患者。泊沙康唑静脉注射剂于2014年获得FDA批准，此前已经批准缓释片和口服混悬液剂型。
相比于棘白菌素和其他三唑类药物，泊沙康唑抗菌谱更广，既包含常见念珠菌、隐球菌和曲霉，也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。泊沙康唑是目前除两性霉素B及其脂质制剂之外唯一具有抗毛霉活性的抗真菌药物。
泊沙康唑抗菌活性也更强，研究显示其抗霉菌作用明显优于其他药物:泊沙康唑对霉菌的MIC,为1.0ug/mL,而氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和两性霉素B的MIC分别为256.0ug/mL、4.0ug/mL、2.0ug/mL、2.0pg/mL。其对念珠菌也保持着较高的敏感率，对多数非白念、镰刀菌、多育赛多孢子菌、尖端赛多孢子菌、球孢子菌、皮炎芽生菌等真菌也具有较强的抗真菌活性。
在耐药性方面，泊沙康唑也更不易耐药。2017年我国研究报道，在2012-2015年间南京4家医院分离的126株烟曲霉中伊曲康唑耐药率为3.17%，泊沙康唑和伏立康唑耐药率均为0.8%。
泊沙康唑（Posaconazole）适用于免疫功能严重低下能够感染侵袭性曲霉菌和假丝酵母菌感染的高风险人群，比如接受造血干细胞移植后，易患移植物抗宿主病的患者、因化疗导致中性粒细胞减少的恶性血液病患者。泊沙康唑静脉注射剂于2014年获得FDA批准，此前已经批准缓释片和口服混悬液剂型。