5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮
中文名称 | 5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮 |
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中文同义词 | 5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮;6-氯-5-(2-氯乙氧基)-2-吲哚二酮;5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;齐哌西酮杂质F;6-氯-5-(2-氯乙基)羟吲哚;5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮,齐拉西酮中间体;5-氯乙基-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;齐拉西酮杂质8 |
英文名称 | 6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole |
英文同义词 | 2H-INDOLE-2-ONE,5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO;5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-1H-INDOL-2-ONE;5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE;6-CHLORO-5-(2-CHLOROETHYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE;5-(2-CHLOROETHYL)-1,3-DIHYDRO-2H-6-CHLOROINDULE-2-ONE;2H-Indol-2-one-6-chloro-5-(2-chloroethyl)-1,3-dihydro;5-Chloroethyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one;6-Chloro-5-(2-Chloroethyl)-1,3 |
CAS号 | 118289-55-7 |
分子式 | C10H9Cl2NO |
分子量 | 230.09 |
EINECS号 | 421-320-0 |
相关类别 | 吲哚;杂环类;神经系统药物;医药中间体;吲哚类化合物;Indole;Indoles;(intermediate of ziprasidone hcl);Intermediates of Ziprasidone;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;合成材料中间体 |
Mol文件 | 118289-55-7.mol |
结构式 |
5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮 性质
熔点 | 218-221℃ |
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沸点 | 393.8±42.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.376±0.06 g/cm3(Predicted) |
蒸气压 | 0Pa at 25℃ |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 溶于二甲基甲酰胺 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.23±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色到黄色到橙色 |
InChIKey | ZTQQXEPZEYIVDK-UHFFFAOYSA-N |
LogP | 2.93 at 20℃ |
CAS 数据库 | 118289-55-7(CAS DataBase Reference) |
齐哌西酮中间体:5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮,5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐
齐哌西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。
齐哌西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。
非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。
化学性质
浅褐色粉末用途
齐拉西酮中间体。安全信息
危险品标志 | N |
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危险类别码 | 50/53 |
安全说明 | 60-61-24/25 |
危险品运输编号 | 3077 |
危险等级 | 9 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29339900 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | C2651 | 6-氯-5-(2-氯乙基)羟吲哚 6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole | 118289-55-7 | 1g | 305元 |