BAY-X 1005

BAY-X 1005

中文名称BAY-X 1005
中文同义词化合物 T13295
英文名称(2R)-2-cyclopentyl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]acetic acid
英文同义词(2R)-2-cyclopentyl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]acetic acid;2-(4-(quinolin-2-yl-methoxy)phenyl)-2-cyclopentylacetic acid;BAY-X 1005;BAY 1005;DG 031;Velifapon;(αR)-α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)-benzeneacetic acid;α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)-(R)-benzeneacetic acid
CAS号128253-31-6
分子式C23H23NO3
分子量361.43
EINECS号
相关类别
Mol文件128253-31-6.mol
结构式BAY-X 1005 结构式

BAY-X 1005 性质

熔点169-171 °C
沸点555.4±40.0 °C(Predicted)
密度1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶,5mg/mL(澄清溶液)
形态粉末
酸度系数(pKa)4.47±0.10(Predicted)
颜色白色至米色

BAY-X 1005 用途与合成方法

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。

LTB 4

LTC 4

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) effectively inhibits the synthesis of LTB4 in A23187-stimulated leukocytes from rats, mice and humans (IC 50 s of 0.026, 0.039 and 0.22 μM, respectively) as well as the formation of LTC4 (IC 50 of 0.021 μM) in mouse peritoneal macrophages stimulated with opsonized zymosan.

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031; diet; 18.8 mg/kg/day for 16 weeks ) inhibits atherogenesis.
Veliflapon after topical (18 μg/ear) and oral (48.7 mg/kg) administration has antiedematous effects in the arachidonic acid-induced mouse ear inflammation test.
Veliflapon is potent (11.8 and 6.7 mg/kg p.o. at 1 and 5 hours, respectively) and has a long duration of action (ED 40 of 16 hours, 70 mg/kg p.o.) in the rat whole blood ex vivo leukotriene B4 inhibition assay.

Animal Model: Female apoE/LDLR-DKO mouse model
Dosage: 18.8 mg/kg
Administration: Diet; per day during 16 weeks
Result: Inhibited atherogenesis.

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-14165BAY-X 1005
Veliflapon
128253-31-65mg2500元
2024/08/19HY-14165Veliflapon10 mM * 1 mLin DMSO2750元

BAY-X 1005 上下游产品信息

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