达卢生坦
| 中文名称 | 达卢生坦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 达卢生坦;(S)-2-((4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基)-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸;达尔斯坦坦 |
| 英文名称 | Darusentan |
| 英文同义词 | Darusentan;(S)-2-((4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)oxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid;S-Darusentan;HMR 4005;HMR4005;HMR-4005;LU 135252; LU-135252; LU135252; HMR-4005; HMR 4005; HMR4005; DARUSENTAN;(2S)-2-(4,6-DIMETHOXYPYRIMIDIN-2-YL)OXY-3-METHOXY-3,3-DI(PHENYL)PROPANOIC ACID |
| CAS号 | 171714-84-4 |
| 分子式 | C22H22N2O6 |
| 分子量 | 410.42 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 171714-84-4.mol |
| 结构式 |  |
达卢生坦 性质
| 沸点 | 587.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.268±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF：10mg/mL； DMSO：2mg/mL；乙醇：2mg/mL； PBS (pH 7.2)：不溶 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.82±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。
Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a K i =13 nM. In isolated endothelium-denuded rat aortic rings, Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA 2 =8.1±0.14. Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs.
Darusentan (30 mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats.
| Animal Model: | Twenty-four (eight per group) male Sprague Dawley rats weighing 175±200 g |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Administered orally in rat food for weeks 3 and 4 |
| Result: | Reversed aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg). |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15404 | Darusentan | 1 mg | 495元 | |
| 2024/08/19 | HY-15404 | 达卢生坦 Darusentan | 171714-84-4 | 5mg | 1300元 |