氨氯地平
| 中文名称 | 氨氯地平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯;氨氯地平;阿洛地平;安氯地平;5-甲基2-((2-氨基乙氧基)甲基)-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯;5-甲基2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸苯磺酸3-乙酯;马来酸氨氯地平D4;阿莫洛地平 |
| 英文名称 | Amlodipine |
| 英文同义词 | AMLODIPINE MM(CRM STANDARD);Amlodipine∬AmlodipineBesylate/Maleate;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-(2-aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester;ethyl methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;Pelmec;Racemic Amlodipine;3,5-pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2-((2-aminoethoxy)methyl)-4-(2-chlor 3-ethyl 5-methyl ester |
| CAS号 | 88150-42-9 |
| 分子式 | C20H25ClN2O5 |
| 分子量 | 408.88 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 心脑血管类科研原料药;小分子抑制剂;医药原料;抗生素类;心脑血管和血液;心血管药物;抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;细胞生物学;API;酶抑制剂;化合物：原料药;降压类;对照品-杂质对照品;对照品;医用原料;标准品;无机盐;原料中间体-原料药;杂质对照品;药物杂质及中间体;其他原料药;化工原料;抗血压药物;原料药及中间体;化学试剂;原料药;对照品;临床检测标准物质;Active Pharmaceutical Ingredients;Dihydropyridine Class Chemicals;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Calcium channel;Aromatics;Dihydropyridine;Heterocycles;Free Base API;Norvasc |
| Mol文件 | 88150-42-9.mol |
| 结构式 |  |
氨氯地平 性质
| 熔点 | 178-179°C |
|---|---|
| 沸点 | 527.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.227±0.06 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | US7968329 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）、DMF（高达 25 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.6 (Uncertain) |
| 形态 | 类白色结晶粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 75.3 mg/L |
| BCS Class | 1 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO、DMF或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| CAS 数据库 | 88150-42-9(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 3-ethyl 5-methyl ester (88150-42-9) |
氨氯地平是新一代的长效、碱性二氢吡啶型钙通道拮抗剂,是第3代钙拮抗剂的代表。它和其他的二氢吡啶型钙通道拮抗剂一样,是通过细胞上一种与二氢吡啶相连的位点(N位点)起作用,影响钙通道的特性。它的优越性是起效慢,作用持续时间长,给药方便及副作用少。由于其独特的结构及药理特性,已广泛用于治疗高血压和心绞痛。氨氯地平可降低钙离子内流，其抑制钙离子诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，外周阻力降低，心脏负荷减轻，从而降低心肌耗氧量。氨氯地平还可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，增加冠状动脉流量，改善缺血区的供血或供氧，缓解冠状动脉痉挛所致心绞痛。
方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。
氨氯地平是长效的钙通道阻滞剂，可用于治疗诸如心绞痛、高血压、充血性心力衰竭等心血管病。
常见副作用包含水肿、疲劳、腹痛，以及恶心。严重副作用包含低血压或心肌梗死。妊娠和哺乳期间用药的安全性尚未明朗。老年人及肝脏有问题的患者用药必须减量。化学性质
马来酸氨氯地平(Amlodipine Maleate)：C20H25CIN2O5?C4H4O4。[88150-47-4]。从乙酸乙酯得白色结晶，熔点178-179℃。用途
长效二氢吡啶类钙拮抗剂。用于高血压，可单独使用或和其它抗高血压药物合用，也可用于稳定型心绞痛患者。用途
用于治疗高血压和稳定型心绞痛。生产方法
方法1：氯代乙酰乙酸乙酯、N-苄基氨基乙醇和氢化钠在四氢呋喃中反应，得4-(2-苄氨基乙氧基)乙酰乙酸乙酯。再和邻氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯及乙酸，在甲醇中反应，生成的产物氢化还原得到氨氯地平。和马来酸成盐得其马来酸盐。方法2：氯代乙酰乙酸乙酯和叠氮乙醇在氢化钠作用下，缩合得到4-(2-叠氮乙氧基)乙酰乙酸乙酯，再和邻氯苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯环合，最后还原叠氮基得到氨氯地平。
安全信息
| 危险等级 | IRRITANT |
|---|---|
| 危险等级 | 6.1 |
| 毒害物质数据 | 88150-42-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | TDLo orl-chd: 400 mg/kg:BPR AJEMEN 18,581,2000 |
氨氯地平 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-B0317 | 氨氯地平 Amlodipine | 88150-42-9 | 500 mg | 500元 |
| 2025/02/08 | HY-B0317AS | 氨氯地平 Amlodipine-d4 maleate | 88150-42-9 | 500 μg | 1450元 |