维甲酸酯

目前，全反式维甲酸(ATRA)已经广泛用于急性早幼粒细胞白血病(APL)等恶性肿瘤的治疗，并已成为治疗白血病的首选药物之一。它具有高效低毒等特点，但经ATRA治疗缓解的APL患者会出现耐药性与高复发率，而这种耐药性会使复发患者难以再次获得缓解。因此国内外对维甲酸类药物的结构展开大量修饰工作，希望能改进药物的疗效和拓宽药物的临床应用范围，同时降低药物的不良反应。美国专利报道了系列维甲酸的酯和酰胺衍生物的合成，其中化合物芬维A胺(Fenretinide，4-HPR)显示出较好的抗肿瘤活性，但其较低的细胞毒性和较差的水溶性限制了4-HPR的临床应用。于是又进一步研究了4-HPR衍生物，其中N-(2-羟基-4-硝基苯基)维甲酰胺在诱导细胞凋亡的能力上与4-HPR相当。由于N-(2-羟基-4-硝基苯基)维甲酰胺的结构中含有硝基，为吸电子基团，并且其诱导凋亡能力同4-HPR相当，所以我们设计并合成系列含有吸电子基团———三氟甲基的维甲酸衍生物。

维甲酸酯是由维甲酸经结构修饰而得到的新型药物，它既保持了维甲酸卓越的疗效，又显著地降低了过敏性.能够同时调节和减缓表皮层和真皮层的老化进程，增加皮肤弹性，去除皱纹，并对粉刺治疗有明显效果。