1025015-40-0
| 中文名称 | 1025015-40-0 |
|---|---|
| 中文同义词 | 转谷氨酰胺酶2(TGASE2)抑制剂(GK921);化合物GK921;3-(苯基乙炔基)-2-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)吡啶并[2,3-B]吡嗪 |
| 英文名称 | GK921 |
| 英文同义词 | GK921;3-(phenylethynyl)-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyrido[3,2-b]pyrazine;GK-921;GK 921;GK921, >98%;Pyrido[2,3-b]pyrazine, 3-(2-phenylethynyl)-2-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]-;3-(2-Phenylethynyl)-2-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]pyrido[2,3-b]pyrazine;UCB-0122950 |
| CAS号 | 1025015-40-0 |
| 分子式 | C21H20N4O |
| 分子量 | 344.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1025015-40-0.mol |
| 结构式 |  |
1025015-40-0 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);87.1(最大浓度 mM) DMSO:31.5(最大浓度 mg/mL);91.46(最大浓度 mM) 乙醇:30.0(最大浓度 mg/mL);87.1(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(最大浓度 mg/mL);0.41(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至棕色 |
GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂，IC50为8.93 μM。
| Target | Value |
|
TGase 2
() | 8.93 μM |
GK921 inhibits the TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. The cytotoxicity of GK921 ranged from GI 50 of 10 -10 to 10 -4 M. The average GI 50 is 9.05×10 -7 M. GK921 rescues p53 levels and consequently induces apoptosis; a concentration-dependent increase in cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels is observed.
A single treatment with GK921 almost completely reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12337 | 1025015-40-0 GK921 | 1025015-40-0 | 2mg | 1000元 |
| 2024/04/30 | S6417 | 1025015-40-0 GK921 | 1025015-40-0 | 2mg | 1204.39元 |