迪西替尼
| 中文名称 | 迪西替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物DECERNOTINIB;迪西替尼;(R)-2-((2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺 |
| 英文名称 | Decernotinib |
| 英文同义词 | Decernotinib;Decernotinib(VX-509);(R)-2-((2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide;(2R)-2-Methyl-2-[[2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-4-pyrimidinyl]amino]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide;VRT 831509;VX 509;Butanamide, 2-methyl-2-[[2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-4-pyrimidinyl]amino]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (2R)-;adelatinib |
| CAS号 | 944842-54-0 |
| 分子式 | C18H19F3N6O |
| 分子量 | 392.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;标准品 |
| Mol文件 | 944842-54-0.mol |
| 结构式 |  |
迪西替尼 性质
| 密度 | 1.363±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥16.95 mg/mL； ≥2.92 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.36±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
| Target | Value |
| JAK3 | 2.5 nM(Ki) |
| JAK1 | 11 nM |
| JAK1 | 11 nM(Ki) |
| JAK2 | 13 nM(Ki) |
| TYK2 | 13 nM(Ki) |
在HT-2细胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-细胞胚细胞增殖，和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖。
在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7541 | 迪西替尼 Decernotinib (VX-509) | 944842-54-0 | 2mg | 782.36元 |
| 2024/04/30 | HY-12469 | 迪西替尼 Decernotinib | 944842-54-0 | 5mg | 850元 |