EZH2抑制剂(CPI-360)
中文名称 | EZH2抑制剂(CPI-360) |
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中文同义词 | EZH2抑制剂(CPI-360);(R)-N-((4-METHOXY-6-METHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-2-METHYL-1-(1-(TETRAHYDRO-2H-PYRAN-4-YL)ETHYL)-1H-INDOLE-3-CARBOXAMIDE |
英文名称 | CPI 360 |
英文同义词 | CPI 360;CPI360;CPI-360;CPI360;CPI 360;CPI-360 (R);1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethyl]- |
CAS号 | 1802175-06-9 |
分子式 | C25H31N3O4 |
分子量 | 437.53 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
Mol文件 | 1802175-06-9.mol |
结构式 |
EZH2抑制剂(CPI-360) 性质
沸点 | 712.2±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMF:10 mg/ml;二甲基亚砜:25 mg/ml;乙醇:30 mg/ml;乙醇:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 11.01±0.10(Predicted) |
InChIKey | PFPSFENQCNMITC-MRXNPFEDSA-N |
SMILES | N1([C@@H](C2CCOCC2)C)C2=C(C=CC=C2)C(C(NCC2=C(OC)C=C(C)NC2=O)=O)=C1C |
CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
Target | Value |
EZH1
() | 102.3 nM |
在KARPAS-422细胞中,CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平,EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变,并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外,CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段,随后诱导细胞凋亡。
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内,CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 5mg | 1626.05元 |
2024/08/19 | S7656 | 1802175-06-9 CPI-360 | 1802175-06-9 | 25mg | 5713.87元 |