瓜蒌提取物
瓜蒌提取物 性质
瓜蒌提取物以胡芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim. 或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms的干燥成熟果实为原料提取的活性物质，主要含有油脂类、甾醇类、黄酮类、三萜类及氨基酸、蛋白质等成分。
瓜蒌又名地楼、泽巨、天瓜、栝楼、泽姑、柿瓜、野苦瓜、杜瓜等。性味甘、微苦，寒。入肺、胃、大肠经。具有清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠功效。用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。瓜蒌为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim. 或双边栝楼T. rosthornii Harms.的干燥成熟果实，多年生草质藤本，长达10米。块根肥厚。茎攀援，多分枝，表面有浅纵沟，光滑无毛;卷须腋生，细长，先端2分叉。叶互生;叶片近圆形或近心形，长、宽各8~20厘米，常为5~7浅裂或中裂，裂片倒卵形、矩圆形、椭圆形至矩圆状披针形，先端急尖或短渐尖，边缘有疏齿或再作浅裂，幼时两面疏生柔毛，老时下面有粗糙斑点。花单性，雌雄异株;雄花3~8，排列成总状花序，稀单生;萼筒状，长2.5~4.0厘米，萼片5，线形，稍反卷，长1.0~1.5厘米;花冠白色，裂片5，倒卵形，先端细裂成流苏状;雄蕊3，花丝长4~6毫米;雌花单生，略同雄花;子房下位，长卵形，花柱长，柱头3深裂，呈丝状。果卵圆形至广椭圆形，熟时橙黄色，光滑。种子多数，扁平，长方卵形或圆卵形，边缘有线纹状形成窄边，熟时黄棕色。花期7—8月。果期9—10月。全国均产，栽培或野生。主产于山东、河北、河南、安徽、浙江等地，以山东产者质量优。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
图1为瓜蒌从植物瓜蒌的果实、果皮和种子的提取物中分离鉴定了近百种化合物，主要包括油脂类、甾醇类、黄酮类、三萜类及氨基酸、蛋白质等，另含钾、钠、钙、镁、锌、铁、钼、铬等微量元素。采用超声波提取瓜蒌皂苷
称取定量瓜篓于烧瓶中→加入定量溶剂（醇浓度为40%, 料液比为1∶25）→静置一定时间→于超声波提取器中（超声时间为50 min，超声功率为90 W）→抽滤→定容→瓜蒌皂苷1.祛痰止咳作用
瓜蒌中分离得到的氨基酸有较好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天门冬氨酸可促进骨髓T淋巴细胞前体转化为成熟的T 淋巴细胞，有利于减少炎性分泌物；蛋氨酸可变为半胱氨酸及胱氨酸起到协同的作用。且研究已证实瓜蒌水煎剂有较显著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.抗菌作用
瓜蒌水提液有较好的抑菌作用，研究报道瓜蒌水浸剂可抑制奥杜盎小孢子菌与星形奴卡菌，促进光合细菌的生长，在低浓度下即可发挥作用。有研究表明瓜蒌煎剂体外对大肠杆菌、霍乱杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌及溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌等均有抑制作用。
3.抗溃疡作用
瓜蒌醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸浓度，对结扎幽门引起的溃疡、5-羟色胺及水浸压法诱发的胃损伤均有显著的抑制作用。其中1000mg /kg 瓜蒌醇提物对结扎幽门引起的溃疡效果最为明显，抑制率高达84.1%。预防性给药剂量下，瓜蒌醇提物可治愈乙酸导致的胃溃疡，对盐酸乙醇液诱发的胃黏膜损伤也有抑制作用，也可缓解一定浓度下NaOH 导致的胃黏膜损伤。此外瓜蒌醇提物对乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩具有明显的松弛作用。
4.抗癌作用
20%全瓜蒌煎剂在体外对腹水癌细胞有很强的抑制作用，醇醚的提取物均有效，以60%醇提取物作用最好。并证明瓜蒌皮、瓜蒌仁均有效，而瓜蒌皮比瓜蒌仁好，故文献记载常用全瓜蒌。在体内对肉瘤的生长也有一定抑制作用。
5.扩张冠脉作用
瓜蒌皮及瓜蒌仁的水煎醇沉浓缩剂以及瓜蒌皮制成的瓜蒌注射液，对豚鼠离体心脏有扩张冠脉的作用，可使冠脉流量明显增加。用豚鼠离体心灌流法分别测定其各药用部分的强度，结果为瓜蒌皮>瓜蒌子。瓜蒌皮中分离的生物碱也有扩张冠脉作用。瓜蒌注射液对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血，有明显的保护作用。
6.抑制血小板聚集
瓜蒌酸在体外对胶原、二磷酸腺苷、肾上腺素刺激的血小板聚集有浓度依赖性抑制作用。其抑制效价和亚麻酸大致相同。
7.抗缺氧作用
给小鼠腹腔注射瓜蒌注射液，能明显地增强小鼠对常压和低压缺氧的耐受力，对预先注射异丙肾上腺素的小鼠，也能明显地增加抗缺氧作用，使在低压缺氧下的存活率增加。但是不能延长司可巴比妥钠使小鼠睡眠的时间，对中枢神经无抑制作用，此表明对心脏有选择性的抗缺氧作用。本品还可明显延缓因缺氧而引起的眼球结膜微循环障碍的发生时间。
8.泻下作用
瓜蒌含有较强烈的致泻物质，有泻下作用。瓜蒌仁所含的脂肪油亦能致泻，故其作用最强，瓜蒌皮作用较弱，瓜蒌霜则作用较缓和。
9.改善心肌缺血
瓜蒌提取物可扩张豚鼠心脏冠状动脉、显著增加冠脉流量，并呈现出一定的量效关系，还能延长异丙肾上腺素作用缺氧小鼠的存活时间，增加缺血再灌注局部SOD 的活性，减少丙二醛( MDA) 的含量，对垂体后叶素所致的大鼠急性缺血心肌有保护作用；还可减少游离脂肪酸( FFA) 在缺血心肌的堆积，改善缺血心肌FFA 的代谢，使膜酶活性得以保护，从而保护缺血心肌。
10.其他作用
瓜蒌提取物对血清胆固醇、血糖也有一定的影响。瓜蒌皮提取物可降低大鼠血清总胆固醇，对高脂血引起的大鼠动脉硬化具有保护作用；研究表明瓜蒌提取物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，其提取物可显著升高饥饿家兔血糖水平，但不影响肝糖元、肌糖元的含量；细胞试验和动物试验证明天花粉凝集素具有较强的降糖作用。性状鉴别
果实类球形或宽椭圆形，长7～15cm，直径6～10cm。表面橙红色或橙黄色，皱缩或较光滑，顶端有圆形的花柱残基，基部略尖，具残存的果梗。质脆，易破开，内表皮黄白色，果瓤橙黄色，粘稠，与多数种子粘结成团。具焦糖气，味微酸、甜。以完整不破、皱缩、皮厚、糖性足者为佳。
显微鉴别
粉末 浅橙黄色。（1）外果皮细胞多角形，大小不一，气孔不定式。（2）石细胞多角形或类方形，棕黄色，纹孔较细密，胞腔甚大，常杂有壁不甚厚、无纹孔者。（3）木纤维狭长纺锤形，末端有时分叉。（4）中果皮内层薄壁细胞不规则多角形。（5）内果皮细胞条状，壁极薄，2层细胞常粘合在一起，其长径常互相垂直。（6）草酸钙结晶呈不规则块状，直径9～38μm，其棱角多钝圆，有的表面显网纹。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果瓜蒌(Trichosanthes kirilowii Maxim.)λmaxPet为 231.5、238.0、241.0、246.0、252.0、250.5、 266.5、274.0nm，λmaxCHCl3为270.5nm，λmaxEtOH为 205.0、265.0、273.0、284.0nm，λmaxH2O为198.0、 268.0(sh)nm。
图2为瓜蒌的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠。用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。瓜蒌子润肺化痰，滑肠通便，用于燥咳痰粘，肠燥便秘; 瓜蒌皮清化热痰，利气宽胸，用于痰热咳嗽，胸闷胁痛。
瓜蒌又名地楼、泽巨、天瓜、栝楼、泽姑、柿瓜、野苦瓜、杜瓜等。性味甘、微苦，寒。入肺、胃、大肠经。具有清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠功效。用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。瓜蒌为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim. 或双边栝楼T. rosthornii Harms.的干燥成熟果实，多年生草质藤本，长达10米。块根肥厚。茎攀援，多分枝，表面有浅纵沟，光滑无毛;卷须腋生，细长，先端2分叉。叶互生;叶片近圆形或近心形，长、宽各8~20厘米，常为5~7浅裂或中裂，裂片倒卵形、矩圆形、椭圆形至矩圆状披针形，先端急尖或短渐尖，边缘有疏齿或再作浅裂，幼时两面疏生柔毛，老时下面有粗糙斑点。花单性，雌雄异株;雄花3~8，排列成总状花序，稀单生;萼筒状，长2.5~4.0厘米，萼片5，线形，稍反卷，长1.0~1.5厘米;花冠白色，裂片5，倒卵形，先端细裂成流苏状;雄蕊3，花丝长4~6毫米;雌花单生，略同雄花;子房下位，长卵形，花柱长，柱头3深裂，呈丝状。果卵圆形至广椭圆形，熟时橙黄色，光滑。种子多数，扁平，长方卵形或圆卵形，边缘有线纹状形成窄边，熟时黄棕色。花期7—8月。果期9—10月。全国均产，栽培或野生。主产于山东、河北、河南、安徽、浙江等地，以山东产者质量优。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。
图1为瓜蒌从植物瓜蒌的果实、果皮和种子的提取物中分离鉴定了近百种化合物，主要包括油脂类、甾醇类、黄酮类、三萜类及氨基酸、蛋白质等，另含钾、钠、钙、镁、锌、铁、钼、铬等微量元素。采用超声波提取瓜蒌皂苷
称取定量瓜篓于烧瓶中→加入定量溶剂（醇浓度为40%, 料液比为1∶25）→静置一定时间→于超声波提取器中（超声时间为50 min，超声功率为90 W）→抽滤→定容→瓜蒌皂苷1.祛痰止咳作用
瓜蒌中分离得到的氨基酸有较好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天门冬氨酸可促进骨髓T淋巴细胞前体转化为成熟的T 淋巴细胞，有利于减少炎性分泌物；蛋氨酸可变为半胱氨酸及胱氨酸起到协同的作用。且研究已证实瓜蒌水煎剂有较显著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。
2.抗菌作用
瓜蒌水提液有较好的抑菌作用，研究报道瓜蒌水浸剂可抑制奥杜盎小孢子菌与星形奴卡菌，促进光合细菌的生长，在低浓度下即可发挥作用。有研究表明瓜蒌煎剂体外对大肠杆菌、霍乱杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌及溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌等均有抑制作用。
3.抗溃疡作用
瓜蒌醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸浓度，对结扎幽门引起的溃疡、5-羟色胺及水浸压法诱发的胃损伤均有显著的抑制作用。其中1000mg /kg 瓜蒌醇提物对结扎幽门引起的溃疡效果最为明显，抑制率高达84.1%。预防性给药剂量下，瓜蒌醇提物可治愈乙酸导致的胃溃疡，对盐酸乙醇液诱发的胃黏膜损伤也有抑制作用，也可缓解一定浓度下NaOH 导致的胃黏膜损伤。此外瓜蒌醇提物对乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩具有明显的松弛作用。
4.抗癌作用
20%全瓜蒌煎剂在体外对腹水癌细胞有很强的抑制作用，醇醚的提取物均有效，以60%醇提取物作用最好。并证明瓜蒌皮、瓜蒌仁均有效，而瓜蒌皮比瓜蒌仁好，故文献记载常用全瓜蒌。在体内对肉瘤的生长也有一定抑制作用。
5.扩张冠脉作用
瓜蒌皮及瓜蒌仁的水煎醇沉浓缩剂以及瓜蒌皮制成的瓜蒌注射液，对豚鼠离体心脏有扩张冠脉的作用，可使冠脉流量明显增加。用豚鼠离体心灌流法分别测定其各药用部分的强度，结果为瓜蒌皮>瓜蒌子。瓜蒌皮中分离的生物碱也有扩张冠脉作用。瓜蒌注射液对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血，有明显的保护作用。
6.抑制血小板聚集
瓜蒌酸在体外对胶原、二磷酸腺苷、肾上腺素刺激的血小板聚集有浓度依赖性抑制作用。其抑制效价和亚麻酸大致相同。
7.抗缺氧作用
给小鼠腹腔注射瓜蒌注射液，能明显地增强小鼠对常压和低压缺氧的耐受力，对预先注射异丙肾上腺素的小鼠，也能明显地增加抗缺氧作用，使在低压缺氧下的存活率增加。但是不能延长司可巴比妥钠使小鼠睡眠的时间，对中枢神经无抑制作用，此表明对心脏有选择性的抗缺氧作用。本品还可明显延缓因缺氧而引起的眼球结膜微循环障碍的发生时间。
8.泻下作用
瓜蒌含有较强烈的致泻物质，有泻下作用。瓜蒌仁所含的脂肪油亦能致泻，故其作用最强，瓜蒌皮作用较弱，瓜蒌霜则作用较缓和。
9.改善心肌缺血
瓜蒌提取物可扩张豚鼠心脏冠状动脉、显著增加冠脉流量，并呈现出一定的量效关系，还能延长异丙肾上腺素作用缺氧小鼠的存活时间，增加缺血再灌注局部SOD 的活性，减少丙二醛( MDA) 的含量，对垂体后叶素所致的大鼠急性缺血心肌有保护作用；还可减少游离脂肪酸( FFA) 在缺血心肌的堆积，改善缺血心肌FFA 的代谢，使膜酶活性得以保护，从而保护缺血心肌。
10.其他作用
瓜蒌提取物对血清胆固醇、血糖也有一定的影响。瓜蒌皮提取物可降低大鼠血清总胆固醇，对高脂血引起的大鼠动脉硬化具有保护作用；研究表明瓜蒌提取物对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用，其提取物可显著升高饥饿家兔血糖水平，但不影响肝糖元、肌糖元的含量；细胞试验和动物试验证明天花粉凝集素具有较强的降糖作用。性状鉴别
果实类球形或宽椭圆形，长7～15cm，直径6～10cm。表面橙红色或橙黄色，皱缩或较光滑，顶端有圆形的花柱残基，基部略尖，具残存的果梗。质脆，易破开，内表皮黄白色，果瓤橙黄色，粘稠，与多数种子粘结成团。具焦糖气，味微酸、甜。以完整不破、皱缩、皮厚、糖性足者为佳。
显微鉴别
粉末 浅橙黄色。（1）外果皮细胞多角形，大小不一，气孔不定式。（2）石细胞多角形或类方形，棕黄色，纹孔较细密，胞腔甚大，常杂有壁不甚厚、无纹孔者。（3）木纤维狭长纺锤形，末端有时分叉。（4）中果皮内层薄壁细胞不规则多角形。（5）内果皮细胞条状，壁极薄，2层细胞常粘合在一起，其长径常互相垂直。（6）草酸钙结晶呈不规则块状，直径9～38μm，其棱角多钝圆，有的表面显网纹。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果瓜蒌(Trichosanthes kirilowii Maxim.)λmaxPet为 231.5、238.0、241.0、246.0、252.0、250.5、 266.5、274.0nm，λmaxCHCl3为270.5nm，λmaxEtOH为 205.0、265.0、273.0、284.0nm，λmaxH2O为198.0、 268.0(sh)nm。
图2为瓜蒌的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液清热涤痰，宽胸散结，润燥滑肠。用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛，结胸痞满，乳痈，肺痈，肠痈肿痛，大便秘结。瓜蒌子润肺化痰，滑肠通便，用于燥咳痰粘，肠燥便秘; 瓜蒌皮清化热痰，利气宽胸，用于痰热咳嗽，胸闷胁痛。