PIK-III
| 中文名称 | PIK-III |
|---|---|
| 中文同义词 | 4'-(环丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-联嘧啶]-2,2'-二胺;化合物PIK-III;PIK-Ⅲ;4'-(环丙基甲基)-N2-4-吡啶基(4,5'-联嘧啶)-2,2'-二胺 |
| 英文名称 | PIK-III |
| 英文同义词 | PIK-III;Vps34-PIK-III;4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine;Vps34 inhibitor PIK-III;[4,5'-Bipyrimidine]-2,2'-diamine, 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl-;PI3K,Autophagy,Vps34 PIK III,Vps-34-PIK-III,Inhibitor,Phosphoinositide 3-kinase,Vps34PIKIII,inhibit;PIK-Ⅲ;4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-(pyridin-4-yl)-[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine |
| CAS号 | 1383716-40-2 |
| 分子式 | C17H17N7 |
| 分子量 | 319.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1383716-40-2.mol |
| 结构式 |  |
PIK-III 性质
| 沸点 | 657.4±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.380±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥31.9 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.19±0.26(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。
| Target | Value |
|
Vps34
(Cell-free assay) | 0.018μM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 1.2μM |
VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 2mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1230元 |