5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑;化合物IACS-10759;5-(5-METHYL-1-(3-(4-(METHYLSULFONYL)PIPERIDIN-1-YL)BENZYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-3-YL)-3-(4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENYL)-1,2,4-OX |
| 英文名称 | 5-(5-methyl-1-(3-(4-(methylsulfonyl)piperidin-1-yl)benzyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole |
| 英文同义词 | 5-(5-methyl-1-(3-(4-(methylsulfonyl)piperidin-1-yl)benzyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole;4-(Methylsulfonyl)-1-[3-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methyl]phenyl]piperidine (IACS-010759);5-(5-methyl-1-(3-(4-(methylsulfonyl)piperidin-1-yl)benzyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-ox;Piperidine, 4-(methylsulfonyl)-1-[3-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methyl]phenyl]-;5-[5-Methyl-1-[[3-(4-methylsulfonylpiperidin-1-yl)phenyl]methyl]-1,2,4-triazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole;IACS-010759; IACS 010759; IACS010759; IACS-10759; IACS 10759; IACS10759;CPD1805;CS-2899 |
| CAS号 | 1570496-34-2 |
| 分子式 | C25H25F3N6O4S |
| 分子量 | 562.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 1570496-34-2.mol |
| 结构式 |  |
5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑 性质
| 沸点 | 768.0±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:24.23(最大浓度 mg/mL);43.07(最大浓度 mM) DMF:0.1(最大浓度 mg/mL);0.18(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.24±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂，IC50小于10 nM，它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
| Target | Value |
|
oxidative phosphorylation
() | 10 nM |
在检测细胞中（Notch突变株:Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa和Notch野生型T-ALL1），IACS-010759显著地降低了细胞活力。对T-ALL处理以IACS-010759能有效地抑制脂肪酸刺激的线粒体呼吸，而细胞仍可以通过糖酵解产生能量。在CLL细胞中，IACS-010759引起较少的细胞死亡，抑制耗氧率并增加糖酵解。IACS-010759降低了细胞内核糖核苷三磷酸。在敏感性AML细胞中，IACS-010759诱导AMPK的激活、抑制mTOR，导致细胞生长受到抑制。AMPK和mTOR可作为IACS-010759抗白血病活性的生物标记。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8731 | 5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑 IACS-010759 (IACS-10759) | 1570496-34-2 | 5mg | 1286.57元 |
| 2024/04/30 | S8731 | 5-(5-甲基-1-(3-(4-(甲基磺酰基)哌啶-1-基)苄基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑 IACS-010759 (IACS-10759) | 1570496-34-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1556.1元 |