Verubecestat Trifluoroacetate
| 中文名称 | Verubecestat Trifluoroacetate |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-5-氟-N-(4-氟-3-(3-亚氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧基-1,2,4-噻二嗪-5-基)苯基)吡啶酰胺2,2,2-三氟乙酸盐;(R)-N-(3-(3-氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧化物-5,6-二氢-2H-1,2,4-噻二嗪-5-基)-4-氟苯基)-5-氟吡啶甲酸酰胺2,2,2-三氟乙酸酯 |
| 英文名称 | Verubecestat Trifluoroacetate |
| 英文同义词 | (R)-5-Fluoro-N-(4-fluoro-3-(3-imino-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-1,2,4-thiadiazinan-5-yl)phenyl)picolinamide 2,2,2-trifluoroacetate;Verubecestat (TFA);Verubecestat Trifluoroacetate |
| CAS号 | 2095432-65-6 |
| 分子式 | C19H18F5N5O5S |
| 分子量 | 523.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2095432-65-6.mol |
| 结构式 |  |
Verubecestat Trifluoroacetate 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：81 mg/mL (154.75 mM)；乙醇：5 mg/mL (9.55 mM) |
| 水溶解性 | Water: Insoluble |
Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。
| Target | Value |
|
BACE2
(Cell-free assay) | 0.37 nM(Ki) |
|
BACE1
(Cell-free assay) | 1.75 nM(Ki) |
Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40，Ki值为7.8 nM，IC50为13 nM。
对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液（CSF）和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时，适合每天给药一次的频率。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S8173 | Verubecestat Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat | 2095432-65-6 | 5mg | 794.64元 |
| 2024/08/19 | S8173 | Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate | 2095432-65-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |