他卡西妥
中文名称 | 他卡西妥 |
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中文同义词 | 他卡西妥;他卡西醇;(1A,3B,5Z,7E,24R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,24-三醇;他骨化醇;坦卡三醇;(1Α,3Β-5Z,7E,24R)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,24-三醇;他骨化醇, 他卡西醇;-二羟基维生素D3 1.24 |
英文名称 | Tacalcitol |
英文同义词 | (1α,3β-5Z,7E,24R)-9,10-Secoholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol;lα,24-Dihydroxycholecalciferol;lα,24R-Dihy-droxyvitamin D3;[5Z,7E,24R,(+)]-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,24-triol;1α,24(R)-Dihydroxyvitamin D3;1α,24R-Dihydroxyvitamin D3;(1a,3b,5Z,7E,24R)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol;C12919 |
CAS号 | 57333-96-7 |
分子式 | C27H44O3 |
分子量 | 416.64 |
EINECS号 | |
相关类别 | 皮肤用药;其它药物;药物;化工原料;原料药;Vitamin D3 analogs |
Mol文件 | 57333-96-7.mol |
结构式 |
他卡西妥 性质
沸点 | 565.0±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.06 |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 20mg/mL DMSO 溶液、20mg/mL DMF 溶液、20mg/mL 乙醇溶液 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 14.43±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
CAS 数据库 | 57333-96-7(CAS DataBase Reference) |
Tacalcitol (1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3) 能通过调节钙离子促进正常骨生长。
400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿,加入间氯过苯甲酸,在25℃搅拌40h。反应液用碳酸钾水溶液和水洗,干燥,浓缩。残物经硅胶层析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脱,得170.6mg化合物(Ⅳ)。
83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氢呋喃,小批量加入氢化铝锂,温和回流1h。加入硫酸钠以破坏过量的氢化铝锂。分出有机层,干燥,浓缩。残物经SephadexLH-20层析提纯,以氯仿-己烷(65:35体积比)洗脱,得到21.3mg化合物(V)。
21.3mg化合物(V)溶于乙醚,以400W高压汞灯照射,在照射中通过通入氩气来搅拌。浓缩,残物经SephadexLH-20层析,以氯仿-己烷(65:35体积比)洗脱,得3.64mg产物。
化学性质
白色固体。UV最大吸收(乙醇):265nm。用途
抗牛皮癣、角化症药。用于牛皮癣、鱼鳞癣、掌跖脓疤症及角化症等。生产方法
889.5mg化合物(Ⅰ)溶于30ml二甲亚砜,加入叔丁醇钾(从0.5g钾制得),在氩气下于20℃反应30min。倾入冰水,用乙醚提取。提取液用水洗,干燥,浓缩。残物溶于乙醚,在-10℃或以下,将其滴到硼氢化钙和氯化钙在甲醇的溶液中,再在-10℃搅拌1h。用乙酸水溶液破坏过量的硼氢化钙,然后浓缩,再用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,浓缩。残物溶于二氯甲烷,分小批量加入化合物(Ⅱ)。加毕,在室温搅拌1h。蒸出溶剂,残物经硅胶层析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脱,得400.35mg化合物(Ⅲ)。400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿,加入间氯过苯甲酸,在25℃搅拌40h。反应液用碳酸钾水溶液和水洗,干燥,浓缩。残物经硅胶层析,以1%甲醇的氯仿溶液洗脱,得170.6mg化合物(Ⅳ)。
83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氢呋喃,小批量加入氢化铝锂,温和回流1h。加入硫酸钠以破坏过量的氢化铝锂。分出有机层,干燥,浓缩。残物经SephadexLH-20层析提纯,以氯仿-己烷(65:35体积比)洗脱,得到21.3mg化合物(V)。
21.3mg化合物(V)溶于乙醚,以400W高压汞灯照射,在照射中通过通入氩气来搅拌。浓缩,残物经SephadexLH-20层析,以氯仿-己烷(65:35体积比)洗脱,得3.64mg产物。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-32337 | 他卡西妥 Tacalcitol | 57333-96-7 | 1mg | 1400元 |
2024/08/19 | HY-32337 | 他卡西妥 Tacalcitol | 57333-96-7 | 5mg | 4300元 |