地诺孕素
中文名称 | 地诺孕素 |
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中文同义词 | 地诺孕素(甾体);地诺孕素杂质;双烯孕腈 1G;地诺允素;地诺孕诺;双烯孕腈;地诺孕素;二炔诺酮杂质 |
英文名称 | Dienogestrel |
英文同义词 | (17a)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile;17a-Cyanomethyl-17-hydroxyestra-4, 9-dien-3-one;Dienogestril;Endometrion;STS 557;Dienogestrel;Dienogest;(17R)-17-Hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4,9-diene-21-nitrile |
CAS号 | 65928-58-7 |
分子式 | C20H25NO2 |
分子量 | 311.43 |
EINECS号 | 639-448-2 |
相关类别 | 原料药;医药原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;避孕药类;内分泌与激素;医用原料-原料;医药 避孕药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Final material;Natazia;Inhibitors;甾体激素原料中间体;医用原料;医药原料药;有机中间体;地诺孕素;日用化学品;化学试剂;化工产品;临床检测标准物质 |
Mol文件 | 65928-58-7.mol |
结构式 | ![]() |
地诺孕素 性质
熔点 | 210-2140C |
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比旋光度 | D25 -290° (c = 0.5 in pyridine) |
沸点 | 451.46°C (rough estimate) |
密度 | 1.0899 (rough estimate) |
折射率 | 1.5614 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 氯仿(微量)、吡啶(微量) |
酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -305 to -325°, c = 1 in dichloromethane |
Merck | 14,3106 |
InChI | InChI=1/C20H25NO2/c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22)12-13(15)2-4-17(16)18(19)7-9-20(19,23)10-11-21/h12,17-18,23H,2-10H2,1H3/t17-,18+,19+,20-/s3 |
InChIKey | AZFLJNIPTRTECV-XAYGXGNENA-N |
SMILES | C[C@]12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@]2(O)CC#N |&1:1,14,16,20,r| |
CAS 数据库 | 65928-58-7(CAS DataBase Reference) |
地诺孕素(dienoest)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物,可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物,发挥稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现,肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势。
地诺孕素由德国Schering公司研发成功,由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点,正在成为口服避孕的首选药物。地诺孕素与雌二醇(人造雌激素)一起用于避孕。激素避孕通过防止卵巢释放卵子和降低受精机会发挥作用。它也影响子宫衬阻止卵子植入。女性可以遵照医嘱服用这种药片降低怀孕机会。
使用地诺孕素和雌二醇有可能引起一些副作用,这些不良反应包括乳房触痛,月经期之间轻微出血和头痛等。还有患者报告说有恶心,腹痛或腹胀,以及体重增加等问题。此外,这种药还会让一些人长痤疮,全身乏力和腹泻。
更严重的副作用需要马上治疗,这包括呼吸急促,严重胸痛,突然部分或完全失明等。偶尔还会出现持续腿痛,异常头痛和说话困难等症状。此外,黄疸,麻木或虚弱也需要看医生。
地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有19-去甲睾酮衍生物和孕酮衍生物的双重性质;因此其兼备了天然和合成孕激素的药理学优点,具有很高的孕激素活性。Harada等进行的一项大型随机、双盲、安慰剂对照临床试验显示,地诺孕素2mg/d服用24周后,其改善子宫内膜异位症相关下腹痛、腰痛及性交疼痛等症状的疗效与布舍瑞林相当,但引起阴道流血、骨密度降低等不良反应率明显降低,且耐受性更佳。
地诺孕素是一种混合孕激素,同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性,其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想,它因仅结合于孕激素受体,故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性,抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。口服地诺孕素吸收完全且迅速,绝对生物利用度大于90%,达到最大血清和血浆浓度的时间分别约为2和l~2小时。在血浆中,约10%的地诺孕素以游离形式存在,此生物活性部分的比例较之黄体酮(0.5~4%)相比是相当高的。血浆中另90%的地诺孕素则与血浆白蛋白结合。 地诺孕素主要通过芳香化和11β-羟基化被代谢,代谢物在给药24小时内即自尿中迅速消除。地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短,仅6.5~l2小时,故每天给药亦无蓄积性,此性质也较左炔诺孕酮更优。地诺孕素(Dienogest)是一种人工合成避孕药物,属于19-去甲睾酮类孕激素,具有很强的孕激素和抗雄激素的活性。该药可通过影响精子的能量代谢而降低精子活力。地诺孕素由德国Schering公司研发成功,由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点,正在成为口服避孕的首选药物。地诺孕素与雌二醇(人造雌激素)一起用于避孕。激素避孕通过防止卵巢释放卵子和降低受精机会发挥作用。它也影响子宫衬阻止卵子植入。女性可以遵照医嘱服用这种药片降低怀孕机会。
使用地诺孕素和雌二醇有可能引起一些副作用,这些不良反应包括乳房触痛,月经期之间轻微出血和头痛等。还有患者报告说有恶心,腹痛或腹胀,以及体重增加等问题。此外,这种药还会让一些人长痤疮,全身乏力和腹泻。
更严重的副作用需要马上治疗,这包括呼吸急促,严重胸痛,突然部分或完全失明等。偶尔还会出现持续腿痛,异常头痛和说话困难等症状。此外,黄疸,麻木或虚弱也需要看医生。
安全信息
RTECS号 | RC8899500 |
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海关编码 | 2937.23.5050 |
毒性 | LD50 oral in mouse: 4gm/kg |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0084 | Dienogest | 5 mg | 312元 | |
2024/08/19 | HY-B0084 | 地诺孕素 Dienogest | 65928-58-7 | 10mg | 500元 |