三七提取物
中文名称 | 三七提取物 |
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中文同义词 | 三七提取物 |
英文名称 | Notoginseng folium P.E |
英文同义词 | Notoginseng folium P.E;PANAX NOTOGINSENG EXTRACT;Radixetrhizomenotoginseng;Notoginseng folium P;Panax notoginseng extracts;Sanchi extract;San Qi oil |
CAS号: | 80418-29-7 |
分子式 | H6NO4SZn+ |
分子量 | 181.49 |
Mol文件 | 80418-29-7.mol |
结构式 | ![]() |
植物来源 | 三七 |
相关类别 | 植物提取物;标准提取物;标准产品;医药、农药及染料中间体;植物提取物单体;标准提取物;提取物;中药油 |
三七提取物 性质
三七提取物为五加科人参属植物人参三七块根的提取物,主含皂甙类成分,具有散瘀止血,消肿定痛功效,用于咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外伤出血,胸腹刺痛,跌扑损伤。
【生境分布】野生于山坡丛林下,今多栽培于海拔800~1000m的山脚斜坡、土丘缓坡上或人工荫棚下。分布于江西、湖北、广东、广西、四川、云南等地。野生者已少见,多为栽培。
【外观形态】为多年生草本,高30~60cm,根茎短,初生2~3年内直生,以后斜生,主根粗壮肉质,侧根圆锥形或圆柱形,常有疣状突起的分枝,长2~4cm,径约1cm,干时有纵条纹。茎单一,直立,不分枝,无毛。掌状复叶,3~4片轮生于茎顶;叶柄长4~9cm;托叶卵形或披针形,长5~6cm,小叶片通常5~7,罕为3或9,薄膜质,小叶柄长2~10mm,小叶为长圆状倒卵形,中央的小叶长9~10mm,宽3.5~4cm,侧生者较小,先端长渐尖,两面脉上均有刚毛,侧脉8~10对,网脉明显。伞形花序单个顶生,直径3~4cm,有花70~100朵,花柄被微毛;有时杂性,花柄纤细,长约1cm;苞片鳞片状;花萼杯状,5齿裂;花瓣5,黄绿色;雄蕊5;子房下位,2室,花柱2。核果,浆果状,近肾形,长6~9mm,成熟时红色;种1~3粒,扁球形,白色。花期6~8月,果期8~10月。
图1为三七
从根中还得到具有活性的三七多糖A,是一种阿拉伯半乳聚糖。又含铁、铜、钴、锰、锌、镍、钒、钼、氟等无机元素。对血液与造血系统的作用:三七具有较强止血作用、抗血小板聚集及溶栓作用、溶血作用,造血作用。
抗炎作用:三七根的水提物50~200mg/kg皮下注射,对用透明质酸酶、软骨素酶ABC、α-糜蛋白酶和组胺所引起的皮肤血管通透性增加可抑制11%~36%。三七根总皂苷、对角叉菜胶、高岭土、5-羟色胺、蛋清、透明质酸酶引起的小鼠或大鼠踝关节肿胀、足肿胀等有抑制作用。此外,三七总皂苷对二甲苯和巴豆油所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用。
对免疫功能的影响:三七总皂苷160mg/kg可使小鼠溶血空斑数增加92%,还可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。能显著增加大鼠肺泡巨噬细胞吞噬率、提高血中白细胞总数和淋巴细胞百分比,减少白细胞移行指数。
抗氧化与抗衰老作用:三七皂甙有一定的消除O2-作用,强于人参总皂甙和绞股蓝总皂甙。三七粉浆200mg/kg给大鼠灌胃,连续4周,能使血液中脂质过氧化物(LPO)含量显著降低。各组织中只有脑组织中LPO减少十分显著,三七给药后,大鼠血液中的SOD活性有升高倾向,但无显著差异。在所测组织匀浆中,只有脑组织的SOD活性升高显著,其他组织均无显著改变。三七及茎叶总皂甙亦能延长果蝇的平均寿命,提高其飞翔能力,降低头部脂褐素含量,抑制小鼠体内外组织的LPO生成并提高小鼠血、脑组织SOD活性。提示三七有延长寿命和增强机体活力的作用。其抗衰老的机制可能通过直接减少自由基的形成,抑制体内脂质过氧化及激活性SOD活性,从而加速自由基清除,降低自由基对机体结构与功能的损害有关。
抗肿瘤作用:三七皂苷Rb1120 μg/ml能使培养的肿瘤细胞92%受到抑制,而培养的正常细胞只有29%受到抑制, Rd对培养的瘤细胞也有明显抑制作用。皂苷Rh1,对离体肝癌细胞也有抑制作用,它直接作用于细胞膜。皂苷Rh2 可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生长,呈浓度依赖关系,并能使癌细胞再分化诱导逆转成非癌细胞。
对肝功能的影响:三七总皂苷对四氯化碳造成大鼠肝损伤具有防治作用,使大鼠三磷酸腺苷酶、5-核苷酸酶活性增强三酰甘油明显降低。三七总皂苷对四氯化碳损伤的大鼠离体灌流肝具有保护作用,可使肝灌流量增加,降低灌流液中的丙氨酸转氨酶(ALT),减轻肝脏的病理损伤,其保肝作用机理可能与其改善肝内微循环有关。三七总皂苷对肝脏缺血再灌注损伤亦有保护作用。
降血糖作用:三七总皂苷40%以上为三七皂苷C1,腹腔注射C1400mg/kg能使四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖降低 34%,效应随连续给药而增强,并呈量效关系,与胰岛素的降糖效应无协同或拮抗作用。小鼠腹腔注射三七总皂苷 210mg/kg或Rg1100mg/kg,三七总皂苷能使小鼠空腹血糖轻度升高,但维持时间不长,Rg1使小鼠空腹血糖先升高后降低,三七提取物A-J(主要含人参三醇皂苷)使正常小鼠肝糖原含量升高,促进外源性葡萄糖生成肝糖原,能提高空腹血糖,对葡萄糖性高血糖有降低倾向,显示出双向调节性作用。
其他作用:三七总皂苷具有促进生长作用,能明显增加小鼠的体重,具有雄性激素样作用,能明显增加大鼠精囊重量,三七总皂苷还有抗溃疡作用,犬静注对幽门结扎所致大鼠溃疡有显著的抑制作用。三七水浸剂及三七总皂苷对多种细菌及真菌有抑制作用。(1)抗心律失常作用:三七总皂苷对各种药物诱发的心律失常,均有保护作用。三七总皂苷注射液对静注毒毛花苷 G或毒毛花苷K诱发的犬室性心律失常有明显的治疗作用,其效果与利多卡因相近。
(2)抗动脉粥样硬化作用:三七总皂苷能抑制3H-胸腺嘧啶核苷掺入体外培养的家兔主动脉平滑肌细胞及细胞增殖,能显著抑制低浓度高脂血清对3H-胸腺嘧啶核苷掺入细胞增值的促进作用,提示三七总皂苷对于动脉粥样硬化的发生及发展具有一定影响。
(3)耐缺氧及抗休克作用:三七总皂苷能明显降低心肌氧耗量和氧利用率,具有改善心肌氧代谢的作用;三七总皂苷可延长小鼠耐受常压窒息性缺氧的存活时间;三七总皂苷对家兔失血性休克的心功能有保护作用,可提高最大失血量和促进血压的恢复。增加机体对失血的耐受性,能降低心脏后负荷,减少心肌泵血阻力,显著延长休克动物的存活时间。
(4)对脑缺血的影响:三七总皂苷能扩张脑血管,增加脑血管血流量。大鼠脑缺血前给予三七总皂苷200mg/kg,能明显降低缺血和再灌注期纹状体细胞外液次黄嘌呤、黄嘌呤和肌苷含量的升高[27]。在家兔完全性脑缺血模型中,三七总皂苷在再灌注3h后可使家兔脑静脉血中的血栓素B2水平、血栓素B2/6-酮-前列腺素F1α比例、脑静脉血、脑脊液中肌酸激酶、乳酸脱氢酶活性以及大脑皮质水、钠、钙含量均显著低于缺血对照组,三七皂苷组的大脑皮质结构损伤程度明显减轻。
(5)对血压的影响:三七总皂苷能明显降低犬动脉血压和总外周阻力。三七注射液静脉注射对兔肺动脉压、兔体动脉压有明显的降压作用,增大静脉注射量可以增加三七降低肺、体动脉压强度和维持时间,并延长减慢心率的作用维持时间。三七总皂苷对颈内动脉的扩张作用弱于对肠系膜前动脉的扩张作用,具有明显的作用选择性。
(6)对心脏的影响:三七总皂苷对心脏具有负性频率和负性肌力作用,并表现出明显的剂量和频率依赖性,其负性频率作用与阻断慢钙通道有关。静脉注射三七总皂苷,能对抗由脑垂体后叶素引起的心肌缺血的效应。
(7)抗冠心病作用:三七对冠心病、心绞痛有较好疗效。研究证明,三七绒根的乙醇提取物可使冠脉流量增加,提高心肌营养性血流量,降低心肌耗氧量,从而改善冠心病患者供血、供氧、恢复心肌供氧和耗氧之间的平衡。三七注射液亦能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量。其抗冠心病的有效成分主要是所含的黄酮甙和三七皂甙。黄酮甙有扩张冠脉作用; 三七皂甙能提高心肌细胞耐缺氧能力,降低心肌耗氧量,其降低心肌耗氧量作用主要是由于三七皂甙扩张外周血管、降低动脉血压而使心脏负荷降低所致。三七总皂苷可溶于水和乙醇,但考虑三七中含有大量淀粉,不宜采用水或低浓度乙醇,以免糊化;为此,选择75%乙醇作为提取溶剂。
渗漉法:将三七粉碎成粗粉(20-40目),用75%乙醇浸泡12h后,以约2mL/kg·min-1度缓缓渗辘,收集相当于三七选定倍量的渗渡液即得减压浓缩真空干燥。
热浸法:将三七粉碎成粗粉(20-40目),75%乙醇浸泡12h,60°C热浸提3次,每次浸提时间约lh,收集合并滤液,减压浓缩、真空干燥。
热回流法:将三七经粉碎成粗粉(20-40目),加入75%乙醇,浸泡约12h,超声30min,共3次,滤过,收集合并滤液,减压浓缩,真空干燥。
超声波提取法:将三七粉碎成粗粉(20-40目),加入75%乙醇,浸泡约12h,超声30min,共3次,滤过,收集合并滤液,减压浓缩,真空干燥。
回流法与渗漉法的提取效果差不多,两种工艺均可行。但由于三七皂苷受热有被破坏的可能,同时在生产实际中以渗漉法较易操作,故三七的提取工艺以渗漉法为好。色谱条件与系统适用性实验:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈为流动相A,以水为流动相B按下表中的规定进行梯度洗脱;检测波长为203nm。理论板数按三七皂苷R1峰计算应低于4000。
对照品溶液的制备:精密秤取人参皂苷Rg1对照品、人参皂苷Rb1对照品及三七皂苷R1多照品适量,加甲醇制成每1ml含人参皂苷Rg10.4mg、人参皂苷Rb10.4mg、三七皂苷R10.1mg的混合溶液,即得。
供试品溶液得制备:取本品粉末(过四号筛)0.6g,精密称定,精密加入甲醇50ml,称定重量,放置过夜。置80oC水浴上保持微沸2小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失得重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法:分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10微升,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含人参皂苷Rg1(CH42H72O14)、人参皂苷Rb1(C54H92O23)及三七皂苷Rg1(C47H80O18)的总量不得少于5%。光谱鉴别:
1.三七的紫外光谱:取样品粉末0.2g,加入甲醇5ml,冷浸2h,时时振摇,滤过,滤液用甲醇稀释至含药材约为20mg/ml的溶液,测定其紫外光谱。结果三七在268±1nm波长处有最大吸收,在262±1nm波长处有最小吸收。
2.三七不同炮制品的紫外光谱:取样品粉末2.5g,置索氏提取器中,加无水乙醇60ml提至醇无色,提取液定容至100ml,取1ml,置25ml容量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,于UV-265型自动分光光度计上,在200~400nm波长范围内测定其紫外光谱。结果三七生品与炮制品紫外光谱无明显差异。
![三七不同炮制品的紫外光谱图](/NewsImg/2015-05-08/2015581922718973.jpg)
图2 三七不同炮制品的紫外光谱图 1.蒸制品 2.生品 3.油炸品
核磁共振光谱鉴别:
取样品粉末5~10g,加95%乙醇50~100ml,于水浴上加热回流1h,滤取乙醇液,加少量水使乙醇浓度达80%左右,用石油醚萃取3次(50,40,40ml),乙醇层减压回收溶剂至乙醇全部蒸出,加水60ml及少许NaCl,用乙醚萃取3次(40,30,30ml),合并乙醚萃取液。水层再用水饱和的正丁醇萃取2次,合并正丁醇萃取液。将乙醚萃取液用5%Na2CO3水溶液萃取3次(40,30,30ml),再用水洗涤乙醚至中性,回收乙醚后得总提取物A。将正丁醇萃取液用正丁醇饱和的5%Na2CO3水溶液萃取3次(40,30,30ml),正丁醇层用正丁醇饱和的水洗涤至中性,回收正丁醇至干后得总提取物B。取总提取物A和B少许,分别溶于CDCl3和DMSO-d6中,于JEOL-FX60Q型NMR波谱仪上测定其核磁共振氢谱(1HNMR)。1HNMR工作频率为59.75MHz,分别以CDCl3和DMSO-d6为内标,δTMS=δCHCl3+7.26,δTMS=δDMSO+2.50,测定温度常温,谱宽为1000Hz,平均累加次数为60~100次。结果三七总提取物B在δ0.81~5.09区间出现特征共振峰,总提取物A在δ4.88~6.25区间出现特征共振峰。
![三七的核磁共振氢谱图](/NewsImg/2015-05-08/20155816352817325.jpg)
图3 三七的核磁共振氢谱图 1.总提取物A 2.总提取物B急性毒性:三七乙醇提取物小鼠静脉注射的LD50为836±17mg/kg。生三七总皂苷小鼠静注的LD50为110.67±14.0mg/kg,熟三七总皂苷小鼠静注的LD50为105.33±58.6mg/kg。口服LD50>5000mg/kg,静注LD50为396mg/kg。三七急性毒性剂量范围,随着实验条件不同,差异较大。
长期毒性:三七粉1g/kg、三七皂苷0.4g/kg分别给兔灌胃,每日1次,7d为1疗程,每疗程间歇1d,连续4疗程,除三七粉组血糖有一定降低外,对红细胞、白细胞及分类、血红蛋白、凝血时间、血清胆固醇、血清总脂及β-脂蛋白均无明显影响。散瘀止血,消肿定痛。用于咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外伤出血,胸腹刺痛,跌扑损伤。3~9g。研末吞服,一次1~3g。
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