岩大戟内酯B

岩大戟内酯 B(Jolkinolide B，JB)是狼毒大戟的主要成分，最 早始载于《神农本草经》，根入药，有毒，民间有用于治疗皮肤、结核、肿瘤 等病。狼毒大戟根部分离的双萜类化合物17-羟基岩大戟内酯 B 体外明显抑制 K562 细胞生长并诱导其凋亡，并且发现其具有显著的抗炎作用，另外，研究 表明其可通过抑制PI3K /Akt 信号通路来诱导乳腺癌MDA-MB-231细胞的凋亡。 其可用于恶性肿瘤的治疗。 图：狼毒花岩大戟内酯 B 广泛存在于月腺大戟和狼毒大戟中，且在狼毒大戟中 的含量较高，达到 0.092～0.204 %。狼毒药材经粉碎后利用乙醇超声提取，采用高效液相 色谱法对岩大戟内酯B的含量进行测定，色谱条件如下：C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相：乙腈-水（65 ∶ 35），流速：1.0 m L/mi，检测波长 为238 nm，进样量10 μL，外标法定量。结果 岩大戟内在4.070~32.560 μg/m L范围内线性关系良好，r=0.999 9，平均加样回收率为98.02 %，RS为 1.02 %。结论 该方法专属性强，快速简便，可作为狼毒药材中岩大戟内酯B的 含量测定方法，可为狼毒质量标准的制定提供相关依据。随着岩大戟内酯 B 浓度增加可显著抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖，G1期细胞 阻滞。与空白组比较，20-40 μmol－1的岩大戟内酯 B 可抑制 Cyclin D1和 e IF4E 的 mＲNA 表达，转染 e IF4E-siＲNA组 Cyclin D1的mＲN表达及蛋白 水平也被抑制，同时细胞周期阻滞在 G1期(P＜0 01，P ＜0.01) 。所以，岩 大戟内酯 B 可抑制人乳腺癌细胞，的增殖，使细胞周期停滞在G1期，可能由 于其抑制e IF4E 的表达进而使 Cyclin D1的表达下调引起。JB 可抑制人卵巢癌 Skov3 细胞的增殖，促进细胞凋亡，可能是通过抑制 PI3K/Akt 信号通路和诱导死亡受体表达来发挥抗肿瘤作用的。【1】林宇, 岳丽玲, 蒋丽艳. 岩大戟内酯B对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖的 影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2016(3):132-136.
【2】周珊珊, 许宗斌, 鲁伟. 岩大戟内酯B对人卵巢癌Skov3细胞的增殖抑制 作用[J]. 中国生化药物杂志, 2012, 33(5):567-570.
【3】王灿坚, 严小红, 谢演晖,等. 反相高效液相色谱法测定狼毒中岩大戟内 酯B的含量[J]. 中药新药与临床药理, 2010, 21(5):521-524.