盐酸阿齐利特
中文名称 | 盐酸阿齐利特 |
---|---|
中文同义词 | 盐酸阿齐利特;阿齐利特二盐酸盐;1-(((5-(4-氯苯基)呋喃-2-基)亚甲基)氨基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁基)咪唑啉-2,4-二酮二盐酸盐 |
英文名称 | azimilide |
英文同义词 | 2,4-Imidazolidinedione, 1-(((5-(4-chlorophenyl)-2-furanyl)methylene)amino)-3-(4-(4-methyl-1-piperazinyl)butyl)-, dihydrochloride;Azimilide HCl;Azimilide hydrochloride;Unii-6E6vjp68kr;AziMilide Dihydrochloride;NE-10064 Dihydrochloride;1-[[[5-(4-Chlorophenyl)-2-furanyl]methylene]amino]-3-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)butyl]-2,4-imidazolidinedione dihydrochloride;Azimilide 2HCl |
CAS号 | 149888-94-8 |
分子式 | C23H29Cl2N5O3 |
分子量 | 494.42 |
EINECS号 | |
相关类别 | Aromatics, Heterocycles, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
Mol文件 | 149888-94-8.mol |
结构式 |
盐酸阿齐利特 性质
储存条件 | 2-8°C |
---|---|
溶解度 | DMSO:可溶1mg/mL,澄清(加热) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
阿齐利特也能够延长心脏动作的潜伏期和有效的不应期,其活性并无逆向心率依赖性,即它的抗心律失常作用不会随心率增加而丧失。阿齐利特能抑制缓慢激活电流亚通道,所以具有这一特性。其他已有的III类抗心律失常药只能够抑制快速激活电流亚通道。在各项临床试验中,阿齐利特的耐受性和安全性已经得到确认,最佳剂量为125mg/天。阿齐利特的不良反应较少见,很少出现那些传统抗心律失常疗法引发的不良反应,它最常见的副反应仅仅是头痛。能够诱发室性心律失常是目前抗心律失常药物的一大缺陷。但阿齐利特因其复极和心肌不应性作用并无心率依赖性,所以诱发心律失常发生频率低。阿齐利特口服可完全吸收,吸收程度不受食物影响,且剂量无需根据性别和年龄调整,吸收后94%的药物与血浆蛋白结合。阿齐利特常用剂量为35-200mg•d,5.2-5.6h可达血药峰浓度。阿齐利特绝大部分由肝脏代谢,肾脏清除率不足10%,半衰期为4-5d。其中仅1种代谢产物具有m类抗心律失常活性,但其血浆浓度不到母体化合物的5%。阿齐利特静脉给药与口服同样有效,但就目前积累的经验及大多数临床试验而言,临床常用给药方法是100-125mg,qd。Azimilide Dihydrochloride (NE-10064 Dihydrochloride) 是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-18600A | 盐酸阿齐利特 Azimilide Dihydrochloride | 149888-94-8 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-18600A | Azimilide dihydrochloride | 10 mM * 1 mLin Water | 580元 |