THIAMET G
| 中文名称 | THIAMET G |
|---|---|
| 中文同义词 | OGA抑制剂(THIAMET G);(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-?3A,?6,?7,?7A-四氢-5-(羟甲基)-5H-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,-7-二醇;化合物THIAMET G;噻托溴铵 G;(3AR,5R,6S,7R,7AR)-2-(乙基氨基)-5-(羟甲基)-5,6,7,7A-四氢-3AH-吡喃并[3,2-D]噻唑-6,7-二醇 |
| 英文名称 | Thiamet G Discontinued |
| 英文同义词 | Thiamet G Discontinued;Thiamet G;1,2-Dideoxy-2'-ethylamino-a-D-glucopyranoso-[2,1-d]-2'-thiazoline;2-(ethylaMino)-5-(hydroxyMethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-dio;5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol, 2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-, (3aR,5R,6S,7R,7aR)-;(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol;(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-5-(hydroxymethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol;Thiamet G0nDiscontinued |
| CAS号 | 1009816-48-1 |
| 分子式 | C9H16N2O4S |
| 分子量 | 248.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;化合物;活性小分子库;Carbohydrates & Derivatives;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API;Intermediates |
| Mol文件 | 1009816-48-1.mol |
| 结构式 |  |
THIAMET G 性质
| 沸点 | 483.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.74±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | H2O：加热至 60°C 时≥5mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.17±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -21 to -26°, c = 0.3 in methanol |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChIKey | PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N |
Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。
| Target | Value |
|
O-GlcNAcase
(cell-free assay) | 21 nM(Ki) |
Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。
Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。 Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12588 | THIAMET G Thiamet G | 1009816-48-1 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-12588 | THIAMET G Thiamet G | 1009816-48-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |