2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸
中文名称 | 2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 |
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中文同义词 | 2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸;SGK抑制剂(GSK 650394);GSK 650394,血清和糖皮质激素调节激酶(SGK)抑制剂 |
英文名称 | 2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid |
英文同义词 | GSK650394 (Free base);2-Cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-benzoicacid;GSK 650394;SGK inhibitor GS650394;CS-1142;Benzoic acid, 2-cyclopentyl-4-(5-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-;6-O-α-D-Glucopyranosyl-D-glucose |
CAS号 | 890842-28-1 |
分子式 | C25H22N2O2 |
分子量 | 382.45 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 890842-28-1.mol |
结构式 |
2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 性质
储存条件 | room temp |
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溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
Target | Value |
SGK1
(Cell-free assay) | 62 nM |
SGK2
(Cell-free assay) | 103 nM |
GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运,在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中,GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。 GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少,Hedgehog信号通路的改变,和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。
GSK650394 (1, 10, and 30 μM, 10 μL/rat, intrathecally) dose-dependently prevents CFA-induced pain behavior and the associates SGK1 phosphorylation, GluR1 trafficking, and protein-protein interactions at 1 day after CFA administration. GSK650394 at concentrations of 10, 30, and 100 nM (10 μL), but not vehicle solution (SNL 3D+Veh and SNL 7D+Veh, respectively), dose-dependently increases the withdrawal latency of the ipsilateral hindpaw at 1-3 and 1-5 h after injection at days 3 and 7 postsurgery (SNL 3D+GSK and SNL 7D+GSK, respectively). GSK650394 (from day 0 to 6 postsurgery; 100 nM, 10 μL, i.t.) administration alleviates SNL-induced allodynia at days 3, 5, and 7 postsurgery in SNL animals.
安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15192 | GSK 650394 | 1 mg | 363元 | |
2024/08/19 | S7209 | 2-环戊基-4-(5-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)苯甲酸 GSK650394 | 890842-28-1 | 5mg | 806.76元 |