RVX-208
| 中文名称 | RVX-208 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;阿帕他隆;2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮;BET转录抑制剂(RVX-208);化合物APABETALONE;中文名:?阿帕他隆英文名:?APABETALONECAS号:1044870-39-4;2-[4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基]-5,7-二甲氧基-1,4-二氢喹唑啉-4-酮 |
| 英文名称 | RVX-208 |
| 英文同义词 | 2-(4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-diMethylphenyl)-5,7-diMethoxyquinazolin-4(3H)-one;RVX-000222;4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-;2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-4(3H)-quinazolinone RVX-208;RVX-208;Apabetalone;Apabetalone-RVX-208;RVX-208(RVX 000222) |
| CAS号 | 1044870-39-4 |
| 分子式 | C20H22N2O5 |
| 分子量 | 370.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;药物活性分子;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1044870-39-4.mol |
| 结构式 |  |
RVX-208 性质
| 沸点 | 594.2±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C (des.) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达75mg/ml）或乙醇（高达4mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.21±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
| Target | Value |
|
BD2
(Cell-free assay) | 0.51 μM |
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-16652 | RVX-208 Apabetalone | 1044870-39-4 | 5mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-16652 | RVX-208 Apabetalone | 1044870-39-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |