CS-2494
| 中文名称 | CS-2494 |
|---|---|
| 中文同义词 | LAT1抑制剂(JPH203);O-[(5-氨基-2-苯基-7-苯并恶唑基)甲基]-3,5-二氯-L-酪氨酸;化合物JPH203;(S)-2-氨基-3-(4-(5-氨基-2-苯基苯并[D]恶唑-7-基)甲氧基)-3,5-二氯苯基)丙酸;JPH203游离 |
| 英文名称 | JPH203 |
| 英文同义词 | JPH203;JPH-203; JPH 203; KYT-0353; KYT 0353; KYT0353.;KYT-0353;KYT0353;KYT 0353;JPH-203;JPH 203;O-[(5-Amino-2-phenyl-7-benzoxazolyl)methyl]-3,5-dichloro-L-tyrosine;CS-2494;JPH203 (KYT-0353;KYT 0353;KYT0353 |
| CAS号 | 1037592-40-7 |
| 分子式 | C23H19Cl2N3O4 |
| 分子量 | 472.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;对照品 |
| Mol文件 | 1037592-40-7.mol |
| 结构式 |  |
CS-2494 性质
| 熔点 | 191 - 193°C |
|---|---|
| 沸点 | 672.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.458±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMF（轻微加热）、DMSO（轻微加热） |
| 酸度系数(pKa) | 2.14±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色低 |
JPH203 (KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
| Target | Value |
|
LAT1
(Cell-free assay) |
在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达。
向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 5mg | 876.64元 |
| 2024/04/30 | S8667 | CS-2494 JPH203 | 1037592-40-7 | 25mg | 2350.69元 |