VPS34
| 中文名称 | VPS34 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇;VPS34INHIBITOR;化合物VPS34;1-((4'-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5'-联嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇 |
| 英文名称 | Vps |
| 英文同义词 | Vps;1-((4'-(cyclopropylmethyl)-2-(pyridin-4-ylamino)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol;VPS34 inhibitor 1;VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue);Compound 19, PIK-III analogue;PIK-III analogue;VPS34 inhibitor 1 (PIK-III analogue);2-Propanol, 1-[[4'-(cyclopropylmethyl)-2-(4-pyridinylamino)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl- |
| CAS号 | 1383716-46-8 |
| 分子式 | C21H25N7O |
| 分子量 | 391.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1383716-46-8.mol |
| 结构式 |  |
VPS34 性质
| 沸点 | 676.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.324±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：78 mg/mL (199.25 mM)；乙醇：不溶 |
| 酸度系数(pKa) | 14.68±0.29(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 水溶解性 | Water: Insoluble |
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。
| Target | Value |
|
VPS34
(Cell-free assay) | 15 nM |
Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。
在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其体内被快速吸收，具有中等水平的系统清除率（30 mL/min/kg，约为33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性，compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每两天一次，处理7天，将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内，Compound 19可抑制自噬反应。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8456 | VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 2mg | 1204.53元 |
| 2024/04/30 | S8456 | VPS34 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | 1383716-46-8 | 5mg | 2212.23元 |