SIS3
| 中文名称 | SIS3 |
|---|---|
| 中文同义词 | SIS3 盐酸盐;(2E)-1-(6,7-DIMETHOXY-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2-YL)-3-(1-METHYL-2-PHENYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)-PROPENONE 盐酸盐;SMAD3抑制剂(SIS3);化合物SIS3;(E)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-3-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮 盐酸盐 |
| 英文名称 | SIS3 |
| 英文同义词 | SIS3;(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride;2-Propen-1-one,1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-,hydrochloride (1:1), (2E)-;SIS3 hydrochloride;SIS3 HCl;1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-[(2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1-oxo-2-propenyl]-isoquinoline Monohydrochloride;Caneritinib(CI-1033);SIS 3 HCL;SIS-3 HCL |
| CAS号 | 521984-48-5 |
| 分子式 | C28H27N3O3HCl |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 其他生化试剂;细胞生物学试剂;对照品 |
| Mol文件 | 521984-48-5.mol |
| 结构式 |  |
SIS3 性质
| 熔点 | >161°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：<2毫克/毫升 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| InChIKey | CDKIEBFIMCSCBB-CALJPSDSSA-N |
SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
| Target | Value |
|
Smad3
() |
SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。
SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而，SIS3并不减少蛋白尿。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | I1110 | SIS 3 盐酸盐 SIS 3 Hydrochloride | 521984-48-5 | 5MG | 170元 |
| 2024/04/30 | HY-13013 | SIS3 | 2 mg | 750元 |