山帕曲拉

山帕曲拉

中文名称山帕曲拉
中文同义词山帕曲拉;化合物 T16840
英文名称sampatrilat
英文同义词sampatrilat;UK-81252;L-Tyrosine, N2-(methylsulfonyl)-L-lysyl-1-[(2S)-3-amino-2-carboxypropyl]cyclopentanecarbonyl-
CAS号129981-36-8
分子式C26H40N4O9S
分子量584.687
EINECS号
相关类别
Mol文件129981-36-8.mol
结构式山帕曲拉 结构式

山帕曲拉 性质

形态固体
颜色白色至米白色

山帕曲拉 用途与合成方法

Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

Ki: 13.8 nM (cACE); 171.9 nM (nACE)

Sampatrilat (oral adminstration; 30 mg/kg; once a day; 5 weeks) reduces the mortality of the rats with CAL (20% versus 57% for untreated rats) and increase in the survival rate and improvement of hemodynamic function of the rats with CAL. This compound suppresses tissue ACE and neutral endopeptidase (NEP) activities, but it does not affect the arterial blood pressure, whereas it attenuates the CAL-induced increases in the left ventricular end-diastolic pressure, heart weight, and collagen content of the viable left Ventricle.

Animal Model: Left coronary artery ligation (CAL) and sham-operated rats
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral adminstration
Result: Prevented the increases in heart weight and cardiac collagen content of the rats with CAL.

安全信息

MSDS信息

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