克林沙星是目前抗菌谱广、抗菌活性非常强的“超级抗菌药物”,对禽类的大肠杆菌感染、支原体引起的呼吸道感染、巴氏杆菌引起的鸭浆膜炎有特效。在动物的疾病防治上,尤其是食品动物,克林沙星具有广阔的应用前景。
克林沙星(clinafloxacin)是目前正在研制的第四代喹诺酮类抗菌药,是一种新的广谱抗菌药,它抑制细菌的DNA促旋酶,其作用和疗效比目前临床上广泛使用的喹诺酮类抗菌药好,它的动物毒性与喹诺酮类相似,因而在临床上具有较高的使用价值。
Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
Target | Value |
Topoisomerase IV
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DNA gyrase
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Clinafloxacin是一个喹诺酮羧酸类的广谱抗生素,目前用于严重感染的静脉注射和口服治疗。 Clinafloxacin是一个新型的氟喹诺酮。在体外具有抗革兰氏阳性,革兰氏阴性,和厌氧病原体的广谱活性。Clinafloxacin对肺炎链球菌7785 (MIC,0.125 微克/毫升)具有较高活性,并且非gyrA 或parC喹诺酮耐药突变单独对该活性具有更好的作用。与ofloxacin,levofloxacin,sparfloxacin,grepafloxacin,以及trovafloxacin相比,Clinafloxacin被认为是最有效的抗S. pneumoniae氟喹诺酮,目前被认为是一个抗肺炎链球菌药。
Clinafloxacin is very effective for the therapy of penicillin-resistant, ciprofloxacin-susceptible pneumococcal meningitis in the rabbit model.
With the CS strain (2349)(Clinafloxacin MIC=0.12 μg/ml), at a dose of 10 mg/kg and 20 mg/kg per day Clinafloxacin achieves an initial reduction at 6 hr. Both are bactericidal at this point but presents regrowth at 24 hr, and the final reduction at 24 hr in mean log cfu/ml is 22.30 and 23.83, respectively. However, With the CR strain (4371)(Clinafloxacin MIC=0.5 μg/ml), Clinafloxacin even at 20 mg/kg per day does not decrease bacterial titers at any time point in this rabbit model of meningitis.