波来瑞斯
| 中文名称 | 波来瑞斯 |
|---|---|
| 中文同义词 | 波来瑞斯;泊那司他;波来瑞斯 100MG;2-(3-(4-溴-2-氟苄基)-4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)乙酸 |
| 英文名称 | STATIL |
| 英文同义词 | 3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID (STATIL);3-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)methyl]-3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazineacetic acid;ICI-128436;ICI-plc;MK-538;2-(3-(4-broMo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)acetic acid;Ponalrestat Statil;STATIL |
| CAS号 | 72702-95-5 |
| 分子式 | C17H12BrFN2O3 |
| 分子量 | 391.19 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 72702-95-5.mol |
| 结构式 |  |
波来瑞斯 性质
| 熔点 | 184-186℃ (DEC.) |
|---|---|
| 密度 | 1.60 |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | DMF：2 mg/ml；二甲基亚砜：2 mg/ml；乙醇：2 mg/ml； PBS（pH 7.2）：0.2 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
波来瑞斯可用作医药合成中间体。如果吸入波来瑞斯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性，选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)
Ponalrestat (ICI 128436; 1, 10, 100 μM; 6 hours) reduces PGF2αproduction in response to IL-1 in both cultured endometrial cells and endometrial explants.
Ponalrestat (ICI 128436; 10, 50 mg/kg; orally; daily; 8 weeks) reduces sorbitol accumulation indicating efficacy of aldose reductase inhibition.
| Animal Model: | Adult female Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 10, 50 mg/kg |
| Administration: | Orally; daily; 8 weeks |
| Result: | Reduced sorbitol accumulation. |
安全信息
| 危险类别码 | 36/37/38 |
|---|---|
| 安全说明 | 26-36/37/39 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-106697 | Ponalrestat | 5 mg | 312元 | |
| 2024/11/08 | HY-106697 | 波来瑞斯 Ponalrestat | 72702-95-5 | 10mg | 500元 |