(R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶
| 中文名称 | (R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶 |
|---|---|
| 中文同义词 | R-1-BOC-3-氨甲基哌啶;(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨甲基哌啶;(R)-3-氨基甲基-1-BOC-哌啶;3-氨甲基哌啶-1-甲酸叔丁酯;(R)-3-氨基甲基-1-N-BOC-哌啶;R-1-BOC-3-氨甲基哌啶旋光为正;(R)-3-(氨基甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;(R)-3-氨基甲基-1-BOC-哌啶,97% |
| 英文名称 | (R)-N-Boc-3-aminomethylpiperidine |
| 英文同义词 | (R)-3-AMINOMETHYL-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER;(R)-3-AMINOMETHYL-1-N-BOC-PIPERIDINE;(R)-1-N-BOC-PIPERIDINE-3-METHYLAMINE;(R)-1-BOC-3-(AMINOMETHYL)PIPERIDINE;(R)-N-BOC-3-AMINOMETHYLPIPERIDINE;(R)-TERT-BUTYL 3-(AMINOMETHYL)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE;1,1-dimethyl (3R)-3-(aminomethyl)-1-piperidinecarboxylate;(R)-3-(Aminomethyl)piperidine, N1-BOC protected |
| CAS号 | 140645-23-4 |
| 分子式 | C11H22N2O2 |
| 分子量 | 214.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 杂环砌块;哌啶;Building Blocks;C11;Chemical Synthesis;Heterocyclic Building Blocks;Piperidines |
| Mol文件 | 140645-23-4.mol |
| 结构式 |  |
(R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶 性质
| 沸点 | 299.4±13.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 0.997g/mLat 25℃ |
| 折射率 | n20/D 1.473 |
| 闪点 | >110°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 10.12±0.29(Predicted) |
| 形态 | 液体 |
| 颜色 | 透明无色至淡黄色 |
| CAS 数据库 | 140645-23-4(CAS DataBase Reference) |
(R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶是合成许多药物的重要中间体。以(R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶为原料合成了系列检验点激酶 1(Checkpoint Kinase 1，CHK1)抑制剂，对治疗类风湿病具有一定的疗效；以该化合物为原料合成了系列治疗由MCH (Melanin-concentrating hormone)引起的相关疾病的药物，该类药物对治疗新陈代谢紊乱亦有一定效果；合成了含有1-N-Boc-4-甲氨甲基哌啶结构单元的 G-蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病；也利用(R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶合成了系列调节新陈代谢、治疗心脏血管疾病的系列药物。
以 3-哌啶乙酸为原料，经酯化、还原、叔丁氧羰基保护、溴代、甲胺化五步反应，以 72 %的总收率合成了重要药物中间体1-Boc-3-氨甲基哌啶，再经手性拆分制备(R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶。其合成路线图如下：
图1 (R)-1-Boc-3-氨甲基哌啶合成路线图
安全信息
| 危险品标志 | Xi,Xn,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-50-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-61 |
| 危险品运输编号 | UN 3082 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933399990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | H52561 | (R)-3-氨基甲基-1-Boc-哌啶, 97% (R)-3-Aminomethyl-1-Boc-piperidine, 97% | 140645-23-4 | 1g | 2403元 |
| 2024/04/30 | H52561 | (R)-3-氨基甲基-1-Boc-哌啶, 97% (R)-3-Aminomethyl-1-Boc-piperidine, 97% | 140645-23-4 | 5g | 9615元 |